注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉

熊去氧膽酸膠囊

本品的主要成分為美洛西林鈉、舒巴坦鈉。

化學名稱：3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

海南美好西林生物制藥有限公司

Losan Pharma GmbH

國藥準字H20193213

注冊證號H20181059

本品適用于產酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：

膽囊膽固醇結石一必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

靜脈滴注。用前用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%-10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時間為30-50分鐘。成人劑量：每次2.5-5.0g（美洛西林2.0-4.0g，舒巴坦0.5-1.0g），每8小時或12小時一次，療程7-14天。

1.膽囊膽固醇結石和膽汁淤積性肝病：按時用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg，詳見說明書。溶石治療：一般需6～24個月，服用12個月后結石未見變小者，停止服用，治療結果根據每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。2.膽汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵從醫囑決定是否繼續服藥。

對青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。

不良反應的評估基于下列頻率數據：1.胃腸道紊亂：臨床試驗中，用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。在治療原發性膽汁性肝硬化時，發生嚴重的右上腹疼痛十分罕見。2.肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進行治療時，發生膽結石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發性膽汁性肝硬化時，發生肝硬化失代償的情形十分罕見，停止治療后部分恢復。3.過敏反應：發生蕁麻疹十分罕見。

孕婦及哺乳期婦女用藥：通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。雖然現在無數據表明熊去氧膽酸可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。兒童用藥：按體重及醫療狀況服用，或遵醫囑。老年用藥：老年患者慎用。

本品適用于產酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：

膽囊膽固醇結石一必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

本品通常耐受性良好，常見不良反應為： 1、胃腸道反應：如腹瀉、惡心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續用藥時即可消失，出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮到出現潛在致命的抗生素誘發低膜小腸結腸炎的可能性，這時必須立即停用本藥并采取相應的治療（如口服萬古霉素250mg，每日4次），禁用減少蠕動藥物。 2、過敏反應：偶有過敏反應，通常為皮膚反應（例如皮疹、瘙癢）。出現蕁麻疹時（青霉素過敏即發蕁麻疹反應）必須停用本藥。也不能繼續用其它青霉素類消炎藥治療。其它罕見過敏反應有嗜曙紅細胞增多，藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎。個別病例出現致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴容代用品及靜注高劑量皮質類固醇（成人用量相當于250mg-1000mg氫化潑尼松）等。 3、血液系統反應：用高劑量本品時罕見血小板功能紊亂、如出血時間延長、紫瘢或粘膜出血，通常僅見于嚴重腎功能損害患者中。若臨床上發生出血，并且對此癥狀沒有其它公認的原因時，必須停用本藥。個別患者出現白細胞減少或甚至粒細胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。長期用藥應監測血象。 4、中樞神經系統：高劑量靜注青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等，腎功能損害患者若不調整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進入腦脊液，可增加驚厥發生率。 5、局部反應：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。 6、實驗室檢查：轉氨酶（AST，ALT）一過性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗陽性等。

1、本品含美洛西林，其為青霉素類藥品。使用本品前應進行青霉素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，并給予適當處理包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。 2、本品與其它青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。 3、本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%-10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時。 4、延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月后應進行梅毒檢查。 5、長期或重復使用本藥可導致耐藥細菌或酵母菌樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質紊亂的病人使用本藥時，應注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質患者（例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹）由于增大了過敏反應出現的機會，使用時必須謹慎。 6、本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應法（如Clinisitix或Tes-Tape法）進行此項檢查。 7、所有抗生素的使用中假性粘膜結腸炎都有報道，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對使用本品后發生腹瀉的病人應謹慎處理。 （1）抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生產。研究表明梭狀芽孢桿菌產生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。在確定假性粘膜結腸炎的治療方案后，可開始適當的療法。輕度假性粘膜結腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對較嚴重病例，應采取補充電解質、蛋白質和其它臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的法。 （2）肝功能不全者用藥應謹慎，因用藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發死亡的概率非常低，不到四百萬分之一，且通常是某種隱藏疾病或合并用藥引起的。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障，然而未發現有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時，應權衡利弊。本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。 9、兒童用藥：可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應調整。 10、藥物過量：目前尚缺乏詳細的研究資料。本品使用量高，但劑量不宜超過15g（美洛西林12g，舒巴坦3g）。

熊去氧膽酸膠囊必須在醫生監督下使用。 主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3個月檢查一下肝功能指標。為了評價治療效果，及早發現膽結石鈣化，應根據結石大小，在治療開始后6～10個月，做膽囊X射線檢查（口服膽囊造影）。于站立位及躺臥位（超聲監測）拍X射線照片。