硫酸西索米星

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為硫酸西索米星。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

浙江震元制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H10940143

國藥準字J20160005

本品適用于革蘭氏陰性菌（包括銅綠假單胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血癥等。本品用于上述嚴重感染時宜與青霉素或頭孢菌素等聯合應用。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 硫酸西索米星注射液： 肌內注射或靜脈滴注。 1、腎功能正常者： （1）成人：輕度感染：一日0.1g（1支）；重度感染：一日0.15g(1.5支)。均分2-3次給藥。 （2）小兒：按體重一日2-3mg/kg，分2-3次給藥。療程均不超過7-10日。有條件時應進行血藥濃度監測。 2、腎功能減退者：腎功能減退患者應用本品時，應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度，以調整劑量。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。 2、腎衰竭者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品適用于革蘭氏陰性菌（包括銅綠假單胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血癥等。本品用于上述嚴重感染時宜與青霉素或頭孢菌素等聯合應用。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、常見：聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈（耳毒性，影響前庭）、惡心或嘔吐（耳毒性，影響前庭，腎毒性）。 2、少見：視力減退（視神經炎）、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經肌肉阻滯）、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。 3、極少見：過敏性休克。

1、腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。 2、用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。 3、交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。 4、有條件時在療程中應監測血藥濃度（本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應），并據此調整劑量。不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。 5、本品不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。 6、長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。 7、應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。