注射用硫酸卷曲霉素

去氧氟尿苷片

本品主要成分為硫酸卷曲霉素。

化學名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

河南泰豐生物科技有限公司

福安藥業集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H41025458

國藥準字H20031267

本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

1、每日一次用藥，持續2-4個月，隨后改為每周用藥2-3次。 2、肌內注射：0.75-1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。 3、靜脈滴注：每日1g（體重＜55kg，每日0.75g），一日一次。臨用前用氯化鈉注射液250ml稀釋后滴注，60滴/分鐘。每日總劑量不得超過20mg/kg。 4、或遵醫囑。

口服，一天總量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，并根據年齡、癥狀可適當增減，或遵醫囑，與抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

對本品中任何成份過敏者及孕婦禁用。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應： 1.消化系統：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少、貧血等癥狀。 3.肝臟：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白質、尿頻等癥狀。 5.精神神經系統：偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩，定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質癥的報道。 6.皮膚：偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛發脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環系統：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。 8.過敏癥：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.據動物實驗（小鼠），報告有致畸作用，對哺乳婦女最好不要用藥。2.據動物實驗（小鼠），報告藥物會進入乳汁，因此哺乳期服藥時，應停止哺乳。兒童用藥：對早產兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經驗）。老年用藥：老年患者和生理功能低下者慎用本藥。

本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

1、肌注引起局部疼痛與硬結，宜深部注射。 2、靜脈注射時出現一過性血壓下降，局部靜脈炎、低鉀、低鈣、低鎂，應查電解質。 3、聽覺障礙，耳鳴，耳部飽滿感，聽力減退，步態不穩，眩暈。與慶大霉素等氨基糖甙類合用可使聽力減退加重，不宜使用。 4、腎功能損害：BUN輕度升高，大劑量仍可造成腎組織損傷，出現血尿、尿量減少、食欲減低、極度口渴等，應作為重要副反應，加以重視。 5、電解質紊亂：因腎小管受損導致K+、Mg++重吸收降低，低鉀低鎂，表現為無力、嗜睡、脈弱、心律失常、呼吸困難、腹脹、惡心、嘔吐，伴低鈣，可有肌內抽搐痙攣。 6、少數病例可有藥物疹，可伴有藥物熱。 7、偶有心律失常、精神改變、頭痛等癥狀。 8、可見血細胞增多癥和白細胞減少癥。

1、聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。 2、用藥期間應注意檢查： （1）聽力測定每周1-2次，最好作電測聽檢查，每月1次。 （2）定期作前庭功能及腎功能測定。尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。 （3）肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。 （4）血鉀濃度測定：用藥前、治療中每月測定一次。 3、對診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。 4、失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應。 5、本品單用時細菌可迅速產生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯合用于結核病的治療。本品與卡那霉素、紫霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。 6、腎功能減退的患者按下表調整劑量：肌酐清除率/（ml/分鐘）/（ml/秒），劑量（按鹽基計算）。 （1）≥110（1.84），按正常人用量。 （2）100（1.67），每日1次，12.7mg/kg。 （3）80（1.33），每日1次，10.4mg/kg。 （4）60（1.00），每日1次，8.2mg/kg。 （5）50（0.83），每日7mg/kg，或每48小時14mg/kg。 （6）40（0.67），每日5.9mg/kg，或每48小時11.7mg/kg。 （7）30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小時9.5mg/kg。 （8）20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小時7.2mg/kg。 （9）10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小時4.9mg/kg。 （10）0（0），每日1.3mg/kg，或每48小時2.6mg/kg，或每72小時3.9mg/kg。 7、用藥2-3周后如病情好轉，仍需繼續用完整個療程。 8、注射本品時需作深部肌內注射，注射過淺可加重疼痛并發生無菌性膿腫。 9、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。 10、同時使用其他藥品，請告知醫生。 11、請放置于兒童不能夠觸及的地方。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。 （2）哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應用時需停止授乳。 13、兒童用藥：尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。 14、老年用藥： （1）本品臨床資料尚不足以說明65歲及65歲以上的患者的安全性和有效性以確定他們與年輕患者對本品是否有不同的反應。由于老年人腎功能呈生理性減退，需根據腎功能調整劑量。 （2）老年人群也更有可能患聽覺損傷，在用本品開始治療之前，應該進行聽力和前庭功能檢測，治療期間要定期檢測。 15、藥物過量： 癥狀和體征： （1）本品注射給藥引發的腎毒性與血藥濃度-時間曲線下面積緊密相關。老年患者、腎功能異常或脫水患者，以及同時接受其他具腎毒性藥物治療的患者發生急性腎小管壞死的風險更高。 （2）患者聽覺和第8對腦神經前庭損傷與其本身具腎功能異常或脫水及接受本品治療以及接受其他附加毒性藥物治療相關。患者可表現為頭暈、耳鳴、眩暈和高間聽敏度喪失。 （3）快速靜脈滴注后可能會出現神經肌肉阻滯或呼吸麻痹。 （4）文獻報道本品過量患者可表現為過低鉀血癥、低鈣血癥、低鎂血癥以及類似Bartter's綜合征的電解質紊亂。 治療： （1）通暢患者氣道。密切監測患者生命體征、血氣、體液平衡、電解質及腎功能情況。可考慮用活性炭替代或者輔助胃排空。使用胃排空或活性炭的時候應注意保持患者氣道的通暢。腎功能不全的患者應注意補水使尿量維持在3-5mL/kg/h。 （2）對于有明顯腎功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。

一、對以下患者慎重用藥： 1.骨髓機能抑制的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.并發感染的患者 5.心臟疾患或既往有心臟病史的患者 6.水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項： 1.可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態、癥狀、體征，發現異常時減量、停藥并給予適當處理。 2.可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的癥狀、體征。當發生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時，立即停藥并對癥治療，當發生脫水時，應采取適當的治療，如補液治療。 3.充分注意感染癥狀、出血傾向的發生及惡化。 4.兒童用藥時，要特別注意副作用的發生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。 6.有報導在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現象。