注射用硫酸卷曲霉素

雷貝拉唑鈉腸溶片

本品主要成分為硫酸卷曲霉素。

化學名稱：2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-α-吡啶基]甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鈉。

河南泰豐生物科技有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H41025458

國藥準字H20031292

本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

本品適用于：1.活動性十二指腸潰瘍；2.良性活動性胃潰瘍；3.伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD)；4.與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。

1、每日一次用藥，持續2-4個月，隨后改為每周用藥2-3次。 2、肌內注射：0.75-1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。 3、靜脈滴注：每日1g（體重＜55kg，每日0.75g），一日一次。臨用前用氯化鈉注射液250ml稀釋后滴注，60滴/分鐘。每日總劑量不得超過20mg/kg。 4、或遵醫囑。

本品不能咀嚼或壓碎服用，應整片吞服。1.成年人/老年患者的用藥：A.活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者：20mg，1次/日，晨服。大多數活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續用藥4周才能達痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg片劑，1次/日的治療量即有反應。大多數活動性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9%的患者還需繼續用藥六周才可達痊愈。B．侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者：20mg(2片)，1次/日，療程為4～8周。C．胃-食管返流征的長期治療方案(GORD)的維持治療：療程為12個月，維持治療量為10mg(1片)或20mg(2片)，1次/日。一些患者對10mg(1片)/日的維持治療量即有反應。D．幽門螺旋桿菌的根治性治療：與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。本品應在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進行。2.肝腎功能不全患者的用藥：肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進行劑量調節。但在對有嚴重的肝功能不全患者用藥時，應參見不良反應及注意事項。

對本品中任何成份過敏者及孕婦禁用。

1. 偶見(不良反應發生率在0.1-5％)：光敏性反應、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、腹瀉、皮疹；紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中性粒細胞增多、淋巴細胞減少； ALT、AST、ALP、-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反應。 2. 罕見（不良反應發生率在0.1％）休克、心悸、心動過緩、消化不良、胸痛、肌痛、視力障礙、失眠、困倦、握力低下、口齒不清、步態蹣跚、溶血性貧血等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.對于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。2.本品可能通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應暫停給嬰兒哺乳。兒童用藥：目前尚無兒童服用本品的安全性和有效性資料。老年用藥：本藥主要通過肝臟代謝，一般高齡者功能低下，會產生副作用，如發生嚴重副作用時，要暫停用藥。

本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

本品適用于：1.活動性十二指腸潰瘍；2.良性活動性胃潰瘍；3.伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD)；4.與適當的抗生素合用，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進行評估。

1、肌注引起局部疼痛與硬結，宜深部注射。 2、靜脈注射時出現一過性血壓下降，局部靜脈炎、低鉀、低鈣、低鎂，應查電解質。 3、聽覺障礙，耳鳴，耳部飽滿感，聽力減退，步態不穩，眩暈。與慶大霉素等氨基糖甙類合用可使聽力減退加重，不宜使用。 4、腎功能損害：BUN輕度升高，大劑量仍可造成腎組織損傷，出現血尿、尿量減少、食欲減低、極度口渴等，應作為重要副反應，加以重視。 5、電解質紊亂：因腎小管受損導致K+、Mg++重吸收降低，低鉀低鎂，表現為無力、嗜睡、脈弱、心律失常、呼吸困難、腹脹、惡心、嘔吐，伴低鈣，可有肌內抽搐痙攣。 6、少數病例可有藥物疹，可伴有藥物熱。 7、偶有心律失常、精神改變、頭痛等癥狀。 8、可見血細胞增多癥和白細胞減少癥。

1、聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。 2、用藥期間應注意檢查： （1）聽力測定每周1-2次，最好作電測聽檢查，每月1次。 （2）定期作前庭功能及腎功能測定。尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。 （3）肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。 （4）血鉀濃度測定：用藥前、治療中每月測定一次。 3、對診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。 4、失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應。 5、本品單用時細菌可迅速產生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯合用于結核病的治療。本品與卡那霉素、紫霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。 6、腎功能減退的患者按下表調整劑量：肌酐清除率/（ml/分鐘）/（ml/秒），劑量（按鹽基計算）。 （1）≥110（1.84），按正常人用量。 （2）100（1.67），每日1次，12.7mg/kg。 （3）80（1.33），每日1次，10.4mg/kg。 （4）60（1.00），每日1次，8.2mg/kg。 （5）50（0.83），每日7mg/kg，或每48小時14mg/kg。 （6）40（0.67），每日5.9mg/kg，或每48小時11.7mg/kg。 （7）30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小時9.5mg/kg。 （8）20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小時7.2mg/kg。 （9）10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小時4.9mg/kg。 （10）0（0），每日1.3mg/kg，或每48小時2.6mg/kg，或每72小時3.9mg/kg。 7、用藥2-3周后如病情好轉，仍需繼續用完整個療程。 8、注射本品時需作深部肌內注射，注射過淺可加重疼痛并發生無菌性膿腫。 9、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。 10、同時使用其他藥品，請告知醫生。 11、請放置于兒童不能夠觸及的地方。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。 （2）哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應用時需停止授乳。 13、兒童用藥：尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。 14、老年用藥： （1）本品臨床資料尚不足以說明65歲及65歲以上的患者的安全性和有效性以確定他們與年輕患者對本品是否有不同的反應。由于老年人腎功能呈生理性減退，需根據腎功能調整劑量。 （2）老年人群也更有可能患聽覺損傷，在用本品開始治療之前，應該進行聽力和前庭功能檢測，治療期間要定期檢測。 15、藥物過量： 癥狀和體征： （1）本品注射給藥引發的腎毒性與血藥濃度-時間曲線下面積緊密相關。老年患者、腎功能異常或脫水患者，以及同時接受其他具腎毒性藥物治療的患者發生急性腎小管壞死的風險更高。 （2）患者聽覺和第8對腦神經前庭損傷與其本身具腎功能異常或脫水及接受本品治療以及接受其他附加毒性藥物治療相關。患者可表現為頭暈、耳鳴、眩暈和高間聽敏度喪失。 （3）快速靜脈滴注后可能會出現神經肌肉阻滯或呼吸麻痹。 （4）文獻報道本品過量患者可表現為過低鉀血癥、低鈣血癥、低鎂血癥以及類似Bartter's綜合征的電解質紊亂。 治療： （1）通暢患者氣道。密切監測患者生命體征、血氣、體液平衡、電解質及腎功能情況。可考慮用活性炭替代或者輔助胃排空。使用胃排空或活性炭的時候應注意保持患者氣道的通暢。腎功能不全的患者應注意補水使尿量維持在3-5mL/kg/h。 （2）對于有明顯腎功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者需調整劑量；3. 長期使用可能導致骨折風險增加；4. 可能掩蓋胃癌癥狀，建議胃鏡檢查；5. 避免與某些藥物如華法林等相互作用。