注射用硫酸卷曲霉素

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為硫酸卷曲霉素。

草酸艾司西酞普蘭?

河南泰豐生物科技有限公司

四川科倫藥業股份有限公司

國藥準字H41025458

國藥準字H20080788

本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

1、每日一次用藥，持續2-4個月，隨后改為每周用藥2-3次。 2、肌內注射：0.75-1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。 3、靜脈滴注：每日1g（體重＜55kg，每日0.75g），一日一次。臨用前用氯化鈉注射液250ml稀釋后滴注，60滴/分鐘。每日總劑量不得超過20mg/kg。 4、或遵醫囑。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的...

對本品中任何成份過敏者及孕婦禁用。

國外文獻報道，不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現停藥癥狀，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行系統評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發生明顯多于安慰劑，所列的發生率未經安慰劑校正。? 謝和營養障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經系統障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統、胸部和膈區異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統異常 很常見（＞1/10）；? 惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應，未發現畸形發生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。? 老年用藥：請參見“用法用量”。?

本品適用于肺結核病的二線治療藥物，經一線抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或對上述藥物中的一種或數種產生毒性作用或細菌耐藥時，本品可作為聯合用藥之一。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

1、肌注引起局部疼痛與硬結，宜深部注射。 2、靜脈注射時出現一過性血壓下降，局部靜脈炎、低鉀、低鈣、低鎂，應查電解質。 3、聽覺障礙，耳鳴，耳部飽滿感，聽力減退，步態不穩，眩暈。與慶大霉素等氨基糖甙類合用可使聽力減退加重，不宜使用。 4、腎功能損害：BUN輕度升高，大劑量仍可造成腎組織損傷，出現血尿、尿量減少、食欲減低、極度口渴等，應作為重要副反應，加以重視。 5、電解質紊亂：因腎小管受損導致K+、Mg++重吸收降低，低鉀低鎂，表現為無力、嗜睡、脈弱、心律失常、呼吸困難、腹脹、惡心、嘔吐，伴低鈣，可有肌內抽搐痙攣。 6、少數病例可有藥物疹，可伴有藥物熱。 7、偶有心律失常、精神改變、頭痛等癥狀。 8、可見血細胞增多癥和白細胞減少癥。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據mg/m2推

1、聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。 2、用藥期間應注意檢查： （1）聽力測定每周1-2次，最好作電測聽檢查，每月1次。 （2）定期作前庭功能及腎功能測定。尤其是腎功能減退或第8對腦神經病變患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。 （3）肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結核藥合用時。 （4）血鉀濃度測定：用藥前、治療中每月測定一次。 3、對診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗的結果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。 4、失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應。 5、本品單用時細菌可迅速產生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯合用于結核病的治療。本品與卡那霉素、紫霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。 6、腎功能減退的患者按下表調整劑量：肌酐清除率/（ml/分鐘）/（ml/秒），劑量（按鹽基計算）。 （1）≥110（1.84），按正常人用量。 （2）100（1.67），每日1次，12.7mg/kg。 （3）80（1.33），每日1次，10.4mg/kg。 （4）60（1.00），每日1次，8.2mg/kg。 （5）50（0.83），每日7mg/kg，或每48小時14mg/kg。 （6）40（0.67），每日5.9mg/kg，或每48小時11.7mg/kg。 （7）30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小時9.5mg/kg。 （8）20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小時7.2mg/kg。 （9）10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小時4.9mg/kg。 （10）0（0），每日1.3mg/kg，或每48小時2.6mg/kg，或每72小時3.9mg/kg。 7、用藥2-3周后如病情好轉，仍需繼續用完整個療程。 8、注射本品時需作深部肌內注射，注射過淺可加重疼痛并發生無菌性膿腫。 9、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。 10、同時使用其他藥品，請告知醫生。 11、請放置于兒童不能夠觸及的地方。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可通過胎盤組織。動物實驗具致畸作用。孕婦禁用本品。 （2）哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應用時需停止授乳。 13、兒童用藥：尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。 14、老年用藥： （1）本品臨床資料尚不足以說明65歲及65歲以上的患者的安全性和有效性以確定他們與年輕患者對本品是否有不同的反應。由于老年人腎功能呈生理性減退，需根據腎功能調整劑量。 （2）老年人群也更有可能患聽覺損傷，在用本品開始治療之前，應該進行聽力和前庭功能檢測，治療期間要定期檢測。 15、藥物過量： 癥狀和體征： （1）本品注射給藥引發的腎毒性與血藥濃度-時間曲線下面積緊密相關。老年患者、腎功能異?；蛎撍颊?，以及同時接受其他具腎毒性藥物治療的患者發生急性腎小管壞死的風險更高。 （2）患者聽覺和第8對腦神經前庭損傷與其本身具腎功能異?；蛎撍敖邮鼙酒分委熞约敖邮芷渌郊佣拘运幬镏委熛嚓P?；颊呖杀憩F為頭暈、耳鳴、眩暈和高間聽敏度喪失。 （3）快速靜脈滴注后可能會出現神經肌肉阻滯或呼吸麻痹。 （4）文獻報道本品過量患者可表現為過低鉀血癥、低鈣血癥、低鎂血癥以及類似Bartter's綜合征的電解質紊亂。 治療： （1）通暢患者氣道。密切監測患者生命體征、血氣、體液平衡、電解質及腎功能情況?？煽紤]用活性炭替代或者輔助胃排空。使用胃排空或活性炭的時候應注意保持患者氣道的通暢。腎功能不全的患者應注意補水使尿量維持在3-5mL/kg/h。 （2）對于有明顯腎功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生于自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發作 出現癲癇發作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。如果癲癇發作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，并會一直持續，直至自發或治療而發生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應進行密切監測，特別