注射用硫酸卷曲霉素

恩替卡韋片

本品主要成分為硫酸卷曲霉素。

本品主要成份為恩替卡韋。

河南泰豐生物科技有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H41025458

國藥準(zhǔn)字H20203225

本品適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物，經(jīng)一線抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時(shí)，本品可作為聯(lián)合用藥之一。

恩替卡韋適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見【用法用量】。

1、每日一次用藥，持續(xù)2-4個(gè)月，隨后改為每周用藥2-3次。 2、肌內(nèi)注射：0.75-1g/日，一次給藥，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，深部肌肉注射。 3、靜脈滴注：每日1g（體重＜55kg，每日0.75g），一日一次。臨用前用氯化鈉注射液250ml稀釋后滴注，60滴/分鐘。每日總劑量不得超過20mg/kg。 4、或遵醫(yī)囑。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用恩替卡韋。恩替卡韋應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。推薦劑量:成人:口服恩替卡韋，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg.(0.5mg兩片)。失代償性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。兒童:體重32.6kg或以上患者每日劑量應(yīng)該為本品0.5mg,體重大于10kg且小于326kg患者應(yīng)該使用口服溶液。兒童患者的治療決定應(yīng)該仔細(xì)考慮個(gè)體患者的需要，并參考現(xiàn)行兒童治療指南，包括有價(jià)值的基線組織學(xué)信息。連續(xù)治療的長期病毒學(xué)抑制獲益必須權(quán)衡延長治療的風(fēng)險(xiǎn),包括耐藥乙型肝炎病毒的出現(xiàn)。HBeAg陽性慢性乙型肝炎代償性肝病兒童患者，治療前血清ALT升高應(yīng)該至少持續(xù)6個(gè)月;HBeAg陰性兒童患者治療前血清ALT升高至少持續(xù)12個(gè)月。兒童患者的治療持續(xù)時(shí)間:尚不清楚最佳治療持續(xù)時(shí)間。按照現(xiàn)行兒童治療指南可考慮停止治療的情況如下:HBeAg陽性患者的治療應(yīng)該持續(xù)至達(dá)到HBVDNA不可測水平和HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換(至少間隔3-6個(gè)月的2次連續(xù)血清樣本HBeAg消失和抗-HBe陽性)后至少1

對本品中任何成份過敏者及孕婦禁用。

1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關(guān)的常見不同程度不良反應(yīng)為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發(fā)作也有報(bào)告(見【注意事項(xiàng)】和c.選擇性不良反應(yīng)的描述)。其余詳見內(nèi)部說明書。

本品適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物，經(jīng)一線抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療失敗者，或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時(shí)，本品可作為聯(lián)合用藥之一。

恩替卡韋適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見【用法用量】。

1、肌注引起局部疼痛與硬結(jié)，宜深部注射。 2、靜脈注射時(shí)出現(xiàn)一過性血壓下降，局部靜脈炎、低鉀、低鈣、低鎂，應(yīng)查電解質(zhì)。 3、聽覺障礙，耳鳴，耳部飽滿感，聽力減退，步態(tài)不穩(wěn)，眩暈。與慶大霉素等氨基糖甙類合用可使聽力減退加重，不宜使用。 4、腎功能損害：BUN輕度升高，大劑量仍可造成腎組織損傷，出現(xiàn)血尿、尿量減少、食欲減低、極度口渴等，應(yīng)作為重要副反應(yīng)，加以重視。 5、電解質(zhì)紊亂：因腎小管受損導(dǎo)致K+、Mg++重吸收降低，低鉀低鎂，表現(xiàn)為無力、嗜睡、脈弱、心律失常、呼吸困難、腹脹、惡心、嘔吐，伴低鈣，可有肌內(nèi)抽搐痙攣。 6、少數(shù)病例可有藥物疹，可伴有藥物熱。 7、偶有心律失常、精神改變、頭痛等癥狀。 8、可見血細(xì)胞增多癥和白細(xì)胞減少癥。

1、聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。 2、用藥期間應(yīng)注意檢查： （1）聽力測定每周1-2次，最好作電測聽檢查，每月1次。 （2）定期作前庭功能及腎功能測定。尤其是腎功能減退或第8對腦神經(jīng)病變患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。 （3）肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時(shí)。 （4）血鉀濃度測定：用藥前、治療中每月測定一次。 3、對診斷的干擾：酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗(yàn)的結(jié)果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。 4、失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應(yīng)。 5、本品單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。本品與卡那霉素、紫霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。 6、腎功能減退的患者按下表調(diào)整劑量：肌酐清除率/（ml/分鐘）/（ml/秒），劑量（按鹽基計(jì)算）。 （1）≥110（1.84），按正常人用量。 （2）100（1.67），每日1次，12.7mg/kg。 （3）80（1.33），每日1次，10.4mg/kg。 （4）60（1.00），每日1次，8.2mg/kg。 （5）50（0.83），每日7mg/kg，或每48小時(shí)14mg/kg。 （6）40（0.67），每日5.9mg/kg，或每48小時(shí)11.7mg/kg。 （7）30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小時(shí)9.5mg/kg。 （8）20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小時(shí)7.2mg/kg。 （9）10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小時(shí)4.9mg/kg。 （10）0（0），每日1.3mg/kg，或每48小時(shí)2.6mg/kg，或每72小時(shí)3.9mg/kg。 7、用藥2-3周后如病情好轉(zhuǎn)，仍需繼續(xù)用完整個(gè)療程。 8、注射本品時(shí)需作深部肌內(nèi)注射，注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無菌性膿腫。 9、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。 10、同時(shí)使用其他藥品，請告知醫(yī)生。 11、請放置于兒童不能夠觸及的地方。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可通過胎盤組織。動物實(shí)驗(yàn)具致畸作用。孕婦禁用本品。 （2）哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應(yīng)用時(shí)需停止授乳。 13、兒童用藥：尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。 14、老年用藥： （1）本品臨床資料尚不足以說明65歲及65歲以上的患者的安全性和有效性以確定他們與年輕患者對本品是否有不同的反應(yīng)。由于老年人腎功能呈生理性減退，需根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 （2）老年人群也更有可能患聽覺損傷，在用本品開始治療之前，應(yīng)該進(jìn)行聽力和前庭功能檢測，治療期間要定期檢測。 15、藥物過量： 癥狀和體征： （1）本品注射給藥引發(fā)的腎毒性與血藥濃度-時(shí)間曲線下面積緊密相關(guān)。老年患者、腎功能異常或脫水患者，以及同時(shí)接受其他具腎毒性藥物治療的患者發(fā)生急性腎小管壞死的風(fēng)險(xiǎn)更高。 （2）患者聽覺和第8對腦神經(jīng)前庭損傷與其本身具腎功能異常或脫水及接受本品治療以及接受其他附加毒性藥物治療相關(guān)。患者可表現(xiàn)為頭暈、耳鳴、眩暈和高間聽敏度喪失。 （3）快速靜脈滴注后可能會出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯或呼吸麻痹。 （4）文獻(xiàn)報(bào)道本品過量患者可表現(xiàn)為過低鉀血癥、低鈣血癥、低鎂血癥以及類似Bartter's綜合征的電解質(zhì)紊亂。 治療： （1）通暢患者氣道。密切監(jiān)測患者生命體征、血?dú)狻Ⅲw液平衡、電解質(zhì)及腎功能情況。可考慮用活性炭替代或者輔助胃排空。使用胃排空或活性炭的時(shí)候應(yīng)注意保持患者氣道的通暢。腎功能不全的患者應(yīng)注意補(bǔ)水使尿量維持在3-5mL/kg/h。 （2）對于有明顯腎功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝移植患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免與腎毒性藥物合用；4. 定期監(jiān)測腎功能和血磷水平；5. 服藥期間避免飲酒。