硝普鈉

依西美坦片

本品主要成分為硝普鈉。

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

湖北葛店人福藥業有限責任公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H20064484

H20160052

1、本品適用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進行控制降壓。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用硝普鈉： 1、用前將本品50mg溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml-1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 2、成人常用量：靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/㎏。根據治療反應以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/㎏，極量為每分鐘按體重10μg/㎏。總量為按體重3.5μg/㎏。 3、小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/㎏。按效應逐漸調整用量。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量

代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時，禁用本品。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數平均值的變化無統計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關

1、本品適用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進行控制降壓。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

1、短期應用適量不致發生不良反應。 2、本品毒性反應來自其代謝產物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產物，如氰化物不能正常轉換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發生中毒。 3、麻醉中控制降壓時突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時，可能發生反跳性血壓升高。 4、以下三種情況出現不良反應： （1）血壓降低過快過劇，出現眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊張或焦慮，煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發生與靜脈給藥速度有關，與總量關系不大。 （2）硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現運動失調、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。 （3）氰化物中毒或超量時，可出現反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。 （4）皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經較長時間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

1、本品對光敏感，溶液穩定性較差，滴注溶液應新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變為暗棕色、橙色或藍色，應棄去。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶液內不宜加入其他藥品。 2、對診斷的干擾。用本品時血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產生而增高，本品逾量時動脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3、下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量應先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓。 （4）肝功能損害時，本品可能加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過低時，本品的代謝產物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時，本品可能加重氧損害。 （7）維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。 4、應用本品過程中，應經常測血壓，最好在監護室內進行。腎功能不全而本品應用超過48-72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時須測定肺動脈舒張壓或嵌壓。 5、藥液有局部刺激性，謹防外滲，推薦自中心靜脈給藥。 6、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。 7、如靜滴已達每分鐘10μg/㎏，經10分鐘而降壓仍不滿意，應考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8、左心衰竭時應用本品可恢復心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9、用本品過程中，偶可出現明顯耐藥性，此應視為中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。 11、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 12、老年用藥：老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。 13、藥物過量：血壓過低時減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有氰化物中毒征象，吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。

運動員慎用 本品不適用于內分泌狀態為絕經前的女性因此，如臨床允許，應進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經后狀態也不應與含有雌激素的藥物聯合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應提醒使用本品的患者，如果發生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態可能會受到影響