鹽酸艾司洛爾

地高辛片

本品主要成分為鹽酸艾司洛爾。

每片含地高辛0.25mg。化學名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

德州德藥制藥有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20064150

國藥準字H31020678

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

鹽酸艾司洛爾注射液/注射用鹽酸艾司洛爾： 1、控制心房顫動、心房撲動時心室率：成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2、圍手術期高血壓或心動過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30秒內靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6～7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發生率。

1、竇性心動過緩患者禁用。 2、I度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明顯的心力衰竭患者禁用。 5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6、嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、難治性心功能不全患者禁用。 8、對本品過敏患者禁用。

1.常見的不良反應包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。 3.罕見的反應包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應）。 4.在洋地黃的中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應的23%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速,陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1、大多數不良反應為輕度的和一過性的，最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出現支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。 3、胃腸道：7％患者出現惡心；1％患者出現嘔吐；少于1％的患者出現消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯的報道。 4、心血管：12%的患者出現有癥狀的低血壓（發汗、頭昏眼花），25％患者出現無癥狀性低血壓，其中63％的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10％患者低血壓時伴隨發汗。1％患者出現外周缺血。少于1％的患者有報道出現蒼白、面色潮紅、心動過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯；在兩個不伴有室上性心動過速的嚴重的冠狀動脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩定心絞痛）出現嚴重的心動過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復。 5、中樞神經系統：3％患者出現頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現精神混亂、頭痛和激動；1％患者出現疲乏；少于1％的患者出現感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％的患者出現癲癇，其中有2例死亡。 6、皮膚（注射部位）：8％患者出現注射部位炎癥和硬結。少于1％的患者出現注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。 7、其他：少于1%的患者出現尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰和發熱。

1、低血壓：20-25％患者出現低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現低血壓，但仍有一定的劑量關系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應嚴密監控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內可恢復。 2、心衰：對充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進一步抑制而導致更嚴重的心衰。β阻滯劑在一段時間內對心肌的持續抑制對某些患者可導致心衰。若出現心衰征兆，應立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應的室上速心率失常患者，若出現血流動力學變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動傳播時應謹慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時出現死亡的報道。 3、手術期間和手術后心動過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。 4、支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時應盡量使用小劑量。一旦出現支氣管痙攣應立即停藥，若可確診應給予β2激動劑，但因患者心室率快故應十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品應慎用于糖尿病患者。在低血糖時β阻滯劑可引起明顯的心動過速，但不出現其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。 6、給予20mg/ml較10mg/ml會引起更嚴重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴重的局部反應并可能引起皮膚壞死。應避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。 7、由于本品的酸性代謝產物主要經腎排泄，因此腎功能損害患者應慎用。晚期腎病患者酸性代謝產物的消除半衰期延長10倍，血藥水平相應增加。 8、有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報道，故靜脈使用本品時應小心。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。 4.應用時注意監測地高辛血藥濃度。 5.應用本品劑量應個體化。