鹽酸艾司洛爾

鹽酸普萘洛爾片

本品主要成分為鹽酸艾司洛爾。

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。

德州德藥制藥有限公司

北京中新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064150

國(guó)藥準(zhǔn)字H13020584

本品用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率；圍手術(shù)期高血壓；竇性心動(dòng)過速。

1.作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過速。7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

鹽酸艾司洛爾注射液/注射用鹽酸艾司洛爾： 1、控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率：成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2、圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30秒內(nèi)靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

1.高血壓：口服，初始劑量10mg(1片)，每日3-4次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大幫量200mg(20片)。2.心絞痛：開始時(shí)5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可漸增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度量。4.心肌梗死：每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌病：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。6.嗜鉻細(xì)胞瘤：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。

1、竇性心動(dòng)過緩患者禁用。 2、I度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明顯的心力衰竭患者禁用。 5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、難治性心功能不全患者禁用。 8、對(duì)本品過敏患者禁用。

應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(＜50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減少)；不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線 治療用藥。本品可少量從乳汁巾分泌，故哺乳期婦女慎用。兒童用藥：尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。老年用藥：因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

本品用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率；圍手術(shù)期高血壓；竇性心動(dòng)過速。

1.作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過速。7.用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

1、大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度的和一過性的，最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出現(xiàn)支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。 3、胃腸道：7％患者出現(xiàn)惡心；1％患者出現(xiàn)嘔吐；少于1％的患者出現(xiàn)消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯(cuò)的報(bào)道。 4、心血管：12%的患者出現(xiàn)有癥狀的低血壓（發(fā)汗、頭昏眼花），25％患者出現(xiàn)無癥狀性低血壓，其中63％的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10％患者低血壓時(shí)伴隨發(fā)汗。1％患者出現(xiàn)外周缺血。少于1％的患者有報(bào)道出現(xiàn)蒼白、面色潮紅、心動(dòng)過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯；在兩個(gè)不伴有室上性心動(dòng)過速的嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩(wěn)定心絞痛）出現(xiàn)嚴(yán)重的心動(dòng)過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復(fù)。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：3％患者出現(xiàn)頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現(xiàn)精神混亂、頭痛和激動(dòng)；1％患者出現(xiàn)疲乏；少于1％的患者出現(xiàn)感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％的患者出現(xiàn)癲癇，其中有2例死亡。 6、皮膚（注射部位）：8％患者出現(xiàn)注射部位炎癥和硬結(jié)。少于1％的患者出現(xiàn)注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。 7、其他：少于1%的患者出現(xiàn)尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰(zhàn)和發(fā)熱。

1、低血壓：20-25％患者出現(xiàn)低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現(xiàn)癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現(xiàn)低血壓，但仍有一定的劑量關(guān)系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內(nèi)可恢復(fù)。 2、心衰：對(duì)充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環(huán)功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進(jìn)一步抑制而導(dǎo)致更嚴(yán)重的心衰。β阻滯劑在一段時(shí)間內(nèi)對(duì)心肌的持續(xù)抑制對(duì)某些患者可導(dǎo)致心衰。若出現(xiàn)心衰征兆，應(yīng)立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應(yīng)的室上速心率失常患者，若出現(xiàn)血流動(dòng)力學(xué)變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動(dòng)傳播時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時(shí)出現(xiàn)死亡的報(bào)道。 3、手術(shù)期間和手術(shù)后心動(dòng)過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。 4、支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應(yīng)慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時(shí)應(yīng)盡量使用小劑量。一旦出現(xiàn)支氣管痙攣應(yīng)立即停藥，若可確診應(yīng)給予β2激動(dòng)劑，但因患者心室率快故應(yīng)十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品應(yīng)慎用于糖尿病患者。在低血糖時(shí)β阻滯劑可引起明顯的心動(dòng)過速，但不出現(xiàn)其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。 6、給予20mg/ml較10mg/ml會(huì)引起更嚴(yán)重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴(yán)重的局部反應(yīng)并可能引起皮膚壞死。應(yīng)避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。 7、由于本品的酸性代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能損害患者應(yīng)慎用。晚期腎病患者酸性代謝產(chǎn)物的消除半衰期延長(zhǎng)10倍，血藥水平相應(yīng)增加。 8、有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報(bào)道，故靜脈使用本品時(shí)應(yīng)小心。

1.本品口服可空腔或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。 2.β受體阻滯劑的耐受垂個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3.注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。 4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。 5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。 6.長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。 7.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。并逐漸遞減劑量， 9.服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 10.對(duì)診斷的干擾：服用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。 11.下列情況慎用本品：過敏史、充