鹽酸艾司洛爾

他達(dá)拉非片

本品主要成分為鹽酸艾司洛爾。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

德州德藥制藥有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064150

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193416

本品用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率；圍手術(shù)期高血壓；竇性心動(dòng)過速。

治療勃起功能障礙。

鹽酸艾司洛爾注射液/注射用鹽酸艾司洛爾： 1、控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率：成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2、圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30秒內(nèi)靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片。對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片。每日次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時(shí)間服用，無需考忠何時(shí)進(jìn)行性生活。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達(dá)拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調(diào)整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時(shí)不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴(yán)禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進(jìn)行合并用藥(見禁忌)。a-受體

1、竇性心動(dòng)過緩患者禁用。 2、I度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明顯的心力衰竭患者禁用。 5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、難治性心功能不全患者禁用。 8、對(duì)本品過敏患者禁用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)有研究的其中一項(xiàng)研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC,在劑量超過MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率；圍手術(shù)期高血壓；竇性心動(dòng)過速。

治療勃起功能障礙。

1、大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度的和一過性的，最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出現(xiàn)支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。 3、胃腸道：7％患者出現(xiàn)惡心；1％患者出現(xiàn)嘔吐；少于1％的患者出現(xiàn)消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯(cuò)的報(bào)道。 4、心血管：12%的患者出現(xiàn)有癥狀的低血壓（發(fā)汗、頭昏眼花），25％患者出現(xiàn)無癥狀性低血壓，其中63％的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10％患者低血壓時(shí)伴隨發(fā)汗。1％患者出現(xiàn)外周缺血。少于1％的患者有報(bào)道出現(xiàn)蒼白、面色潮紅、心動(dòng)過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯；在兩個(gè)不伴有室上性心動(dòng)過速的嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩(wěn)定心絞痛）出現(xiàn)嚴(yán)重的心動(dòng)過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復(fù)。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：3％患者出現(xiàn)頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現(xiàn)精神混亂、頭痛和激動(dòng)；1％患者出現(xiàn)疲乏；少于1％的患者出現(xiàn)感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％的患者出現(xiàn)癲癇，其中有2例死亡。 6、皮膚（注射部位）：8％患者出現(xiàn)注射部位炎癥和硬結(jié)。少于1％的患者出現(xiàn)注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。 7、其他：少于1%的患者出現(xiàn)尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰(zhàn)和發(fā)熱。

1、低血壓：20-25％患者出現(xiàn)低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現(xiàn)癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現(xiàn)低血壓，但仍有一定的劑量關(guān)系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內(nèi)可恢復(fù)。 2、心衰：對(duì)充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環(huán)功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進(jìn)一步抑制而導(dǎo)致更嚴(yán)重的心衰。β阻滯劑在一段時(shí)間內(nèi)對(duì)心肌的持續(xù)抑制對(duì)某些患者可導(dǎo)致心衰。若出現(xiàn)心衰征兆，應(yīng)立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應(yīng)的室上速心率失常患者，若出現(xiàn)血流動(dòng)力學(xué)變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動(dòng)傳播時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時(shí)出現(xiàn)死亡的報(bào)道。 3、手術(shù)期間和手術(shù)后心動(dòng)過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。 4、支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應(yīng)慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時(shí)應(yīng)盡量使用小劑量。一旦出現(xiàn)支氣管痙攣應(yīng)立即停藥，若可確診應(yīng)給予β2激動(dòng)劑，但因患者心室率快故應(yīng)十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品應(yīng)慎用于糖尿病患者。在低血糖時(shí)β阻滯劑可引起明顯的心動(dòng)過速，但不出現(xiàn)其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。 6、給予20mg/ml較10mg/ml會(huì)引起更嚴(yán)重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴(yán)重的局部反應(yīng)并可能引起皮膚壞死。應(yīng)避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。 7、由于本品的酸性代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能損害患者應(yīng)慎用。晚期腎病患者酸性代謝產(chǎn)物的消除半衰期延長(zhǎng)10倍，血藥水平相應(yīng)增加。 8、有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報(bào)道，故靜脈使用本品時(shí)應(yīng)小心。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。