鹽酸艾司洛爾

鹽酸胺碘酮片

本品主要成分為鹽酸艾司洛爾。

本品主要成份為鹽酸胺碘酮。化學名稱：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

德州德藥制藥有限公司

山東信誼制藥有限公司

國藥準字H20064150

國藥準字H37021456

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

鹽酸艾司洛爾注射液/注射用鹽酸艾司洛爾： 1、控制心房顫動、心房撲動時心室率：成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2、圍手術期高血壓或心動過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30秒內靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日1片-2片維持，部分病人可減至1片，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日1片-2片維持。

1、竇性心動過緩患者禁用。 2、I度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明顯的心力衰竭患者禁用。 5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6、嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、難治性心功能不全患者禁用。 8、對本品過敏患者禁用。

（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 ① 竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； ② 房室傳導阻滯； ③ 偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； 以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ① 甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療； ② 甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 (4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。兒童用藥：兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

1、大多數(shù)不良反應為輕度的和一過性的，最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出現(xiàn)支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。 3、胃腸道：7％患者出現(xiàn)惡心；1％患者出現(xiàn)嘔吐；少于1％的患者出現(xiàn)消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯的報道。 4、心血管：12%的患者出現(xiàn)有癥狀的低血壓（發(fā)汗、頭昏眼花），25％患者出現(xiàn)無癥狀性低血壓，其中63％的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10％患者低血壓時伴隨發(fā)汗。1％患者出現(xiàn)外周缺血。少于1％的患者有報道出現(xiàn)蒼白、面色潮紅、心動過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯；在兩個不伴有室上性心動過速的嚴重的冠狀動脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩(wěn)定心絞痛）出現(xiàn)嚴重的心動過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：3％患者出現(xiàn)頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現(xiàn)精神混亂、頭痛和激動；1％患者出現(xiàn)疲乏；少于1％的患者出現(xiàn)感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％的患者出現(xiàn)癲癇，其中有2例死亡。 6、皮膚（注射部位）：8％患者出現(xiàn)注射部位炎癥和硬結。少于1％的患者出現(xiàn)注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。 7、其他：少于1%的患者出現(xiàn)尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰(zhàn)和發(fā)熱。

1、低血壓：20-25％患者出現(xiàn)低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現(xiàn)癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現(xiàn)低血壓，但仍有一定的劑量關系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應嚴密監(jiān)控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內可恢復。 2、心衰：對充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環(huán)功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進一步抑制而導致更嚴重的心衰。β阻滯劑在一段時間內對心肌的持續(xù)抑制對某些患者可導致心衰。若出現(xiàn)心衰征兆，應立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應的室上速心率失常患者，若出現(xiàn)血流動力學變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動傳播時應謹慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時出現(xiàn)死亡的報道。 3、手術期間和手術后心動過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。 4、支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時應盡量使用小劑量。一旦出現(xiàn)支氣管痙攣應立即停藥，若可確診應給予β2激動劑，但因患者心室率快故應十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品應慎用于糖尿病患者。在低血糖時β阻滯劑可引起明顯的心動過速，但不出現(xiàn)其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。 6、給予20mg/ml較10mg/ml會引起更嚴重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴重的局部反應并可能引起皮膚壞死。應避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。 7、由于本品的酸性代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能損害患者應慎用。晚期腎病患者酸性代謝產(chǎn)物的消除半衰期延長10倍，血藥水平相應增加。 8、有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報道，故靜脈使用本品時應小心。

（1）過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ① 心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ② 極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③ 甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應與劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷； （6