鹽酸氨溴索

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成分為鹽酸氨溴索。

本品主要成份為硫酸氫氯吡格雷。

重慶西南合成制藥有限公司

樂普藥業股份有限公司

國藥準字H20074101

國藥準字H20123115

本品用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，例如慢性支氣管炎急性加重、喘息型支氣管炎、支氣管擴張及支氣管哮喘的祛痰治療。手術后肺部并發癥的預防性治療。早產兒及新生兒的嬰兒呼吸窘迫綜合癥（IRDS）的治療。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸氨溴索口服溶液： 口服。 1、成人及12歲以上的兒童：通常在治療的最初2-3天，一次10ml，一日3次；然后減少為一次10ml，一日2次。 2、12歲以下的兒童： （1）6-12歲兒童：每次5ml，一日2-3次。 （2）2-5歲兒童：每次2.5ml，一日3次。 鹽酸氨溴索糖漿： 1、成人及12歲以上的兒童：一次10ml（2湯匙），每日2次。 2、12歲以下的兒童：依據病情建議采用如下治療劑量。 3、6-12歲兒童：每發5ml（1湯匙），每日2-3次。 4、2-6歲兒童：每次2.5ml（1/2湯匙），每日3次。 5、1-2歲兒童：每次2.5ml（1/2湯匙），每日2次。 這一服法對于急性呼吸道疾病治療和慢性病的初始治療是適當的，14天后劑置可以減半，本品最好在進督時間服用。 鹽酸氨溴索片、鹽酸氨溴索分散片： 口服。成人，一次30mg-60mg，一日3次，飯后服。 鹽酸氨溴索口腔崩解片： 1、口服：將本品置于口腔中，不需用水或僅用少量水，飯后服用。 2、成人：一次30mg，一日3次；若一次60mg，一日2次服用，可提高療效。 3、兒童：建議劑量為每公斤體重1.2-1.6mg/日。 鹽酸氨溴索顆粒： 本規格用于兒童。除非有醫生補充說明，請按下列方法使用本品最合適。 1、2歲以下兒童：口服一次7.5mg，一日2次（相當于每天口服鹽酸氨溴索15mg），只有在醫師指導下才能應用本品。 2、2-5歲兒童：口服本品一次7.5mg，一日3次（相當于每天口服鹽酸氨溴索22.5mg）。 3、6-12歲兒童：口服本品一次145mg，一日2-3次（相當于每天口服鹽酸氨溴索30-45mg）。 鹽酸氨溴索膠囊： 1、成人：每天3次，每次30mg。 2、成人：若每天2次，每次60mg服用，可提高療效。 3、兒童：建議劑量為每公斤體重1.2-1.6mg/天。服藥時應在餐后以液體送服。 鹽酸氨溴索緩釋膠囊： 口服，成人，一次1粒，一日1次。 鹽酸氨溴索注射液、鹽酸氨溴索葡萄糖注射液： 1、成人及12歲以上兒童：每天2-3次，每次15mg；嚴重病例可以增至每次30mg。 2、6-12歲兒童：每天2-3次，每次15mg。 3、2-6歲兒童：每天3次，每次7.5mg。 4、2歲以下兒童：每天2次，每次7.5mg。 5、嬰兒呼吸窘迫綜合癥（IRDS）的治療：每日用藥總量以嬰兒體重計算30mg/kg，分4次給藥。應使用注射器泵給藥，靜脈注射時間至少5分鐘。 6、鹽酸氨溴索注射液（pH5.0）不能與pH大于6.3的其它溶液混合，因為pH增加會導致鹽酸氨溴索注射液游離堿沉淀。 7、鹽酸氨溴索注射液均為慢速靜脈注射?；驅⑺幬锛尤氲狡咸烟亲⑸湟海ɑ蛏睇}水）中，靜脈點滴使用。 8、鹽酸氨溴索葡萄糖注射液應緩慢靜脈滴注。 注射用鹽酸氨溴索： 1、慢速靜脈注射。 2、成人：每日2-3次，每次15mg（15mg：1瓶；30mg：1/2瓶），嚴重病例可以增至每次30mg（15mg：2瓶；30mg：1瓶）。 3、6歲以上兒童，每日2-3次，每次15mg（15mg：1瓶；30mg：1/2瓶）。 4、2-6歲兒童，每日3次，每次7.5mg（15mg：1/2瓶；30mg：1/4瓶）。 5、2歲以下兒童，每日2次，每次5mg（15mg：1/3瓶；30mg：1/6瓶）。 6、本注射液亦可與葡萄糖、果糖、鹽水或林格氏液混合靜脈點滴使用。本品不能與pH大于6.3的其他溶液混合，因為pH值增加會導致本品游離堿沉淀。

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1、對鹽酸氨溴索或任何其它組分過敏者禁用。 2、存在下列情況者必須在特定的條件和特殊的監護下使用本品。并且向醫生咨詢。 （1）存在腎功能不全或嚴重肝臟疾病者，服用本品要特別謹慎（如兩次服用的間隔時間拉長或小劑量服用）。 （2）在某些少見的伴有過多分泌物的支氣管疾?。ㄈ缋w毛無力綜合癥）的患者，口服本品須注意，必須在醫師的指導下服用，因為有可能弓起分泌物堵塞支氣管。

文獻資料顯示，已在42000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應將在以下進行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關，除臨床研究經驗以外，還有不良反應的自發報告。在臨床研究和上市報告中出血是最常見的不良反應，常在治療的第一個月報告。 在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發生率均為9.3%。氯吡格雷嚴重事件發生率與阿司匹林相似。在CURE研究中，在外科手術前停藥5天以上的患者，冠狀動脈搭橋術后7天內發生大出血的不多，在搭橋術的5天內縫續接受治療的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰劑+阿司匹林的事件發生率分別為9.6%、6.3%。在CLARITY中，與安慰劑+阿司匹林組相比，氯吡格雷+阿司匹林組出血增加。大出血發生率兩組相似。在按基線特征、溶纖劑類型或有無肝素治療劃分的各亞組中情況一致。在COMMIT研究中，顱內出血和非顱內

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期：因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動物實驗無直接或間接的證據表明氯吡格雷對懷孕、胚胎/胎兒的發育、分娩或出生后成長存在有害作用。 哺乳期：對大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代謝物可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。 老年用藥：參見

本品用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，例如慢性支氣管炎急性加重、喘息型支氣管炎、支氣管擴張及支氣管哮喘的祛痰治療。手術后肺部并發癥的預防性治療。早產兒及新生兒的嬰兒呼吸窘迫綜合癥（IRDS）的治療。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

在少數病例中可以出現下列不良反應： 1、胃腸道不適（如惡心和胃痛），皮膚和粘膜過敏反應（如腫脹、皮疹、紅斑、瘙癢），呼吸困難，面部腫脹，發熱拌寒戰。 2、少見患者服用本品后感到口腔和氣道干燥，唾液分泌增加，比分泌增加，便秘和排尿困難。 3、在一些偶發的病例中，曾出現強烈的高敏反應，伴有嚴重的循環障礙（過敏性休克）。在這種情況下，緊急的醫療救助是必須的。 4、曾有一例報道出現過敏性皮膚炎癥（接觸性皮炎）。 5、如果在用藥過程中發現上述未提及的不良反應或使用者對藥物的作用不了解，請向您的醫生或藥劑師咨詢。一旦出現過敏反應，就不應該再用用本品。并且通知醫生，以判斷反應的嚴重程度并決定采取進一步措施。

藥效學特性： 氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。 氯吡格雷75mg，每日一次人體重復口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態。在穩態時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 毒理學研究： 在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天高達77mg/kg的

口服制劑： 1、孕婦及哺乳期婦女慎用。 2、兒童用量請咨詢醫師或藥師。 3、應避免與中樞性鎮咳藥（如右美沙芬等）同時使用，以免稀化的痰液堵塞氣道。 4、本品為一種粘液調節劑，僅對咳痰癥狀有一定作用，在使用時應注意咳嗽、咳痰的原因，如使用7日后未見好轉，應及時就醫。 5、如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。 6、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 7、本品性狀發生改變時禁止使用。 8、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 9、兒童必須在成人監護下使用。 10、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。 11、據報道，目前已出現少數嚴重的皮膚損害病例，如史蒂文斯-約翰遜綜合征和中毒性表皮壞死松解癥（TEN），與祛痰藥（如鹽酸氨溴索）用藥時間相關。這些病例大多可由患者基礎疾病的嚴重性和/或合并用藥來予以解釋。此外，在史蒂文斯-約翰遜綜合征或TEN的早期階段，患者可能會首先出現非特異性流感樣前驅癥狀，如發燒、身體疼痛、鼻炎、咳嗽和喉嚨痛。這些非特異性流感樣前驅癥狀會產生誤導，開始可能會使用咳嗽和感冒藥進行對癥治療。因此，如果出現新的皮膚或粘膜病變，應立即就醫，且作為預防措施，停止使用鹽酸氨溴索。 12、對于腎功能受損患者，只有在咨詢醫生后，才可使用本品。 13、本品每片含171mg乳糖，每日最大推薦劑量（120mg）含684mg乳糖?；加泻币姷倪z傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不宜服用本品。 注射劑： 1、警告：該品種在上市后安全性監測中有嚴重過敏性休克的報告，故對特殊人群、有過敏史和高敏狀態（如支氣管哮喘等氣道高反應）的患者應慎用本品。用藥后如出現過敏反應須立即停藥，并根據反應的嚴重程度給予對癥治療。一旦出現過敏性休克應立即給予急救。 2、慎用： （1）肝、腎功能不全者。 （2）胃潰瘍患者。 （3）支氣管纖毛運動功能受阻及呼吸道出現大量分泌物的患者（惡性纖毛綜合征患者等，可能有出現分泌物阻塞氣道的危險）。 （4）青光眼患者。 3、一般注意事項： （1）禁止本品與其他藥物在同一容器內混合，注意配伍用藥，應特別注意避免與頭孢類抗生素、中藥注射劑等配伍應用。 （2）禁止鹽酸氨溴索注射液（pH5.0）與pH大于6.3的其他偏堿性溶液混合，因為pH值增加會導致產生鹽酸氨溴索注射液游離堿沉淀。 （3）若靜脈用藥時注射速度過快，極少數患者可能會出現頭痛、疲勞、精疲力竭、下肢沉重等感覺。 （4）在極少數病例中，出現了嚴重的皮膚反應，比如Stevens-Johnson綜合征和yell’s綜合征（中毒性表皮壞死松懈癥；TEN），這些癥狀的出現都與患者使用時的狀態相關。上述病例中的大部分都是由潛在疾病或者伴隨用藥引起的。如果患者在用藥后新出現皮膚或者粘膜損傷，應及時報告醫生，并停用本品。

出血及血液學異常：由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀，就應立即考慮進行血細胞計數和/或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣，因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥（ NSAIDS）包括Cox-2抑制劑、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療的病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前7天停用氯吡格雷。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫生，他們正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾?。ㄌ貏e是胃腸、眼內疾病）的患者慎用。 應告訴患者，當他們服用氯毗格雷（單用或與阿司匹林合用）時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫生報告異常出血情況（部位和出血時間）。 停藥：應避免中斷治療，如果必須停用氯吡格雷，需盡早恢復用藥。過早停用氯吡格雷可能導致心血管事件的風險增加。 血栓性血小板減少