氯雷他定

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成份為氯雷他定。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

重慶西南合成制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040783

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130103

本品用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 氯雷他定片、氯雷他定顆粒、氯雷他定膠囊、氯雷他定糖漿、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、鹽酸氯雷他定片、鹽酸氯雷他定膠囊： 口服，咀嚼片咀嚼后服用。 1、成人及12歲以上兒童一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。 2、2-12歲兒童： （1）體重>30kg：一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。 （2）體重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖漿10ml）。 氯雷他定口腔崩解片： 1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，無(wú)需咀嚼，本品迅速崩解，隨唾液吞咽入胃。 2、成人及12歲以上的兒童：一日1次，一次1片（10mg）。 3、2-12歲兒童：體重30kg，一日1次，一次1片（10mg），體重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。 4、用于手撕開(kāi)掀背包裝，取出藥片，置于口腔中，藥片將迅速崩解，隨唾液吞服即可。服藥不需水；不建議將藥片掰開(kāi)服用。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

對(duì)本品中的成份過(guò)敏或特異體質(zhì)的病人禁用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o(wú)力、口干。感覺(jué)異常或感覺(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

本品用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖螅呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、常見(jiàn)不良反應(yīng)有：乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適（包括惡心、胃炎）以及皮疹等。偶見(jiàn)嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。罕見(jiàn)不良反應(yīng)有視覺(jué)模糊、血壓降低或升高、暈厥、癲癇發(fā)作、乳房腫大、脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、肝功能異常、心動(dòng)過(guò)速、心悸、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、黃疸、肝炎、肝壞死、多形性紅斑等。 2、文獻(xiàn)報(bào)道，約300名6-12歲的兒童患者參加的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，口服氯雷他定10mg，每天一次，連續(xù)用藥8-15天。其中188名兒童使用氯雷他定糖漿10mg/天。不良反應(yīng)發(fā)生的類(lèi)別和頻率與成人相似。氯雷他定10mg所致的發(fā)育終止的發(fā)生率小于1%。 3、在一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，60名2-5歲患兒接受氯雷他定每天5mg，14天，未觀察到非預(yù)期的不良反應(yīng)。與2-5歲患者使用氯雷他定糖漿治療有關(guān)的發(fā)生率在2-3%的不良反應(yīng)包括：腹瀉、鼻出血、咽炎、流感樣癥狀、疲勞、口炎、牙齒不適、耳痛、病毒感染和皮疹。 4、除了上述發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)以外，還發(fā)現(xiàn)以下不良反應(yīng)： （1）自主神經(jīng)系統(tǒng)：流淚、流涎、潮紅、感覺(jué)遲鈍、陽(yáng)萎、多汗、口干。 （2）一般狀況：血管神經(jīng)性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。 （3）心血管系統(tǒng)：高血壓，低血壓、心悸、室上性快速性心律失常，暈厥，心動(dòng)過(guò)速。 （4）中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眼瞼痙攣、眩暈、發(fā)音困難、張力過(guò)強(qiáng)、偏頭痛、感覺(jué)異常、震顫。 （5）胃腸道系統(tǒng)：味覺(jué)改變、食欲下降、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、呃逆、食欲增加、惡心、嘔吐。 （6）肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛。精神神經(jīng)系統(tǒng)：激動(dòng)、健忘、焦慮、精神錯(cuò)亂、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。 （7）生殖系統(tǒng)：乳房痛、痛經(jīng)、月經(jīng)過(guò)多、陰道炎。 （8）呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。 （9）皮膚及附屬器官：皮炎、毛發(fā)干燥、皮膚干燥、光敏反應(yīng)、瘙癢癥、紫癜、風(fēng)疹。 （10）泌尿系統(tǒng)：尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿潴留。 （11）另外，服用本品還可偶發(fā)肝功能異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、禿發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、乳腺增生、多形紅斑、周?chē)运[、血小板減少癥、癲癇。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1、精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明，本品與酒同時(shí)服用時(shí)不會(huì)產(chǎn)生藥力相加作用。 2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)，因此在作皮試前約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定。 3、本品對(duì)心臟功能無(wú)影響，但偶有心律失常報(bào)道，有心律失常病史者應(yīng)慎用。 4、對(duì)肝功能不全者，消除半衰期有所延長(zhǎng)，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用，可按10mg/次，隔日1次服藥。 5、腎功能不全者慎用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期的安全性未被確定，孕婦慎用。本品可以從乳汁中分泌，而抗組胺藥對(duì)嬰兒的危害性大，特別對(duì)新生兒和早產(chǎn)兒，服藥期必須停止哺乳。 7、兒童用藥：2歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性和療效尚未確定。有國(guó)外研究表明1-2歲兒童應(yīng)用2.5mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年齡較大的兒童及成人相似。 8、老年用藥：因老年患者服用后血漿濃度高于健康人,故老年患者長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。 9、藥物過(guò)量：成年人過(guò)量服用本品（40-180mg）后，會(huì)出現(xiàn)嗜睡、心動(dòng)過(guò)速和頭痛等癥狀，兒童服用過(guò)量本品（>10mg）有錐體外系跡象、心悸等癥狀。過(guò)量中毒時(shí)，如患者清醒可予催吐?？捎蒙睇}水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可以考慮用鹽類(lèi)瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類(lèi)化合物（5HT1D激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類(lèi)癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。