酮洛芬

達沙替尼片

本品主要成分為酮洛芬。

本品主要成份為達沙替尼。

重慶西南合成制藥有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H50020568

國藥準字H20133271

酮洛芬片、酮洛芬腸溶膠囊、酮洛芬緩釋片、酮洛芬緩釋膠囊：

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 酮洛芬片、酮洛芬膠囊： 口服。成人，一次50mg，一日3次。 酮洛芬腸溶膠囊： 口服。成人常用量： 1、抗風濕，一次50mg，一日3-4次。最大用量一天200mg。 2、治療痛經，一次50mg，每6-8小時1次，必要時可增至每次75mg。為避免對胃腸道刺激，應飯后服用，整個膠囊吞服。 酮洛芬緩釋片： 口服：成人一次75mg（1片），一日2次。 酮洛芬緩釋膠囊： 成人，用餐時口服。常用量為： 1、每日2次，每次75mg（1粒）或0.1g（1粒）。 2、每日1次，每次0.2g（75mg3粒；0.1g2粒；0.2g1粒）。 酮洛芬凝膠： 外用，按照痛處大小，使用本品適量，輕輕搓揉，一日1-2次或更多。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規格。推薦根據患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現耐藥性骨髓

1、對阿司匹林或其他非留體抗炎藥有過敏者禁用。 2、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 3、孕婦及哺乳期婦女禁用。 4、禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。 5、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 6、重度心力衰竭患者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學

酮洛芬片、酮洛芬腸溶膠囊、酮洛芬緩釋片、酮洛芬緩釋膠囊：

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1、胃腸道反應較常見，如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘等，嚴重者可出現上消化道潰瘍、出血及穿孔。 2、過敏反應，過敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣（過敏性）等。 3、眼：視力模糊、視網膜出血。 4、心血管系統：心律不齊、血壓升高、心悸。 5、中樞神經系統：頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑郁、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。 6、肝腎：肝損害、腎功能下降、間質性腎炎、腎病。 7、血液系統：鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。 8、其它：水潴留（體重增加快、尿量減少、面部水腫等）、口腔炎、多汗等。

1、交叉過敏：對阿司匹林或其他非留體類抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應。 2、對診斷的干擾： （1）由于本品對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長34秒。 （2）本品可使血鈉濃度降低，血紅蛋白及紅細胞壓積降低。 （3）本品可致血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及氨基轉移酶升高。 （4）由于本品在尿中代謝產物的干擾，可影響尿17羥皮質醇（17-OHC）的測定結果。 3、有下列情況者應慎用： （1）原有支氣管哮喘者，用藥后可加重。 （2）心功能不全，高血壓，用藥后可致水潴留、水腫。 （3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥后出血時間延長，出血傾向加重。 （4）有消化道潰瘍史者，應用本品時易出現胃腸道副作用，包括產生新的潰瘍。 （5）腎功能不全者用藥后腎臟不良反應增多，甚至導致腎功能衰竭。 （6）本品用于肝硬變患者尤應慎重，因血中游離藥物濃度可升高，必要時可用最小有效量并應密切監測。 4、本品為對癥治療藥，不宜長期或大量使用，用于解熱連續使用不得3天，用于止痛不得超過5天，癥狀未緩解請咨詢醫師或藥師。 5、用藥期間如出現胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況應立即停止用藥。 6、如出現胃腸道出血或潰瘍、胸痛、氣短、無力、言語含糊等情況，應停藥并咨詢醫師。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕婦及哺乳期婦女不宜應用。 8、兒童用藥： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 9、老年用藥： 老年人應用本品時血漿蛋白結合率及藥物排出速度可減低，導致血藥濃度升高及半衰期延長，因而需注意劑量調整。尤其大于70歲者，開始可用半量，如無效且耐受好，可逐漸增加至常用量，但應密切監護。 10、藥物過量： 服用常規劑量的5-10倍可導致嗜睡、惡心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發生，但較少見。服藥超量時應作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或（和）利尿劑，并給予檢測及其他支持治療。 11、酮洛芬凝膠： （1）避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 （2）用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫師咨詢。 （3）治療7天后，不見好轉，應咨詢醫師。 （4）不得用于皮膚破損處及感染性創口。 （5）為了防止過敏和光敏性反應，在治療期以及治療后2周內，用藥部位避免陽光直接暴曬，包括日光浴。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監測心電圖，避免QT間期延長；3. 監測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監測血常規，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫生指導下進行。