山梨醇鐵注射液

枸櫞酸西地那非片

本品系山梨醇枸櫞酸鐵的滅菌膠體溶液，并用糊精和過(guò)量的山梨醇使其穩(wěn)定。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱(chēng)：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

華北制藥股份有限公司

江蘇亞邦?lèi)?ài)普森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13020972

國(guó)藥準(zhǔn)字H20150002

本品一般不做首選鐵劑。主要用于預(yù)防和治療各種不宜口服鐵劑者，如潰瘍性結(jié)腸炎；或口服治療無(wú)效的缺鐵性貧血；或者是需要迅速糾正貧血狀況者。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

深部肌內(nèi)注射。 1、成人：一次1-2ml，隔1-日1次。 2、兒童：體重大于6kg，一次1ml，一日1次，體重小于6kg，一次0.5ml，一日1次，貧血糾正后應(yīng)繼續(xù)使用一段時(shí)間以補(bǔ)充儲(chǔ)存鐵。

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見(jiàn)【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過(guò)25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

血色病或含鐵血黃素沉著癥，溶血性貧血，已知對(duì)鐵過(guò)敏者及肝腎功能損害者禁用。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無(wú)顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見(jiàn)不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本品一般不做首選鐵劑。主要用于預(yù)防和治療各種不宜口服鐵劑者，如潰瘍性結(jié)腸炎；或口服治療無(wú)效的缺鐵性貧血；或者是需要迅速糾正貧血狀況者。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

注射后有金屬味及注射局部疼痛；少數(shù)患者可有發(fā)熱、心動(dòng)過(guò)速及關(guān)節(jié)痛等過(guò)敏反應(yīng)；有報(bào)道，個(gè)別病人因肌肉注射本品出現(xiàn)過(guò)敏性休克和/或心臟毒性而死亡。

1、需深部肌肉注射，進(jìn)針及出針?biāo)俣纫欤悦馑幰簼B出至皮下。 2、不宜同時(shí)口服鐵劑，以免發(fā)生毒性反應(yīng)。 3、注射本品后，血紅蛋白未見(jiàn)逐漸升高應(yīng)即停藥。 4、本制劑不能靜脈注射。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在FDA孕婦及哺乳期婦女用藥危險(xiǎn)因素分類(lèi)中屬A類(lèi)（即通過(guò)對(duì)孕婦及哺乳期婦女的控制性研究未能顯示出任何對(duì)胎兒或嬰兒的危害性）。 6、兒童用藥：過(guò)量發(fā)生急性中毒多見(jiàn)于小兒，僅130mg鐵即可使小兒致死，故應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意用量。 7、老年患者用藥：尚不明確。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問(wèn)題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類(lèi)藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見(jiàn)[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開(kāi)始服用， 對(duì)于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開(kāi)始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高