環扁桃酯膠囊

司莫司汀膠囊

本品主要成分及其化學名稱為：3,3,5-三甲基環乙醇-α-苯基-α-羥基乙酸酯

主要成份為:司莫司灑。

沈陽奧吉娜藥業有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H21020949

國藥準字H33020804

用于缺血性腦血管疾病、腦動脈硬化癥、腦外傷后遺癥、肢端動脈痙攣癥、手足發紺、閉塞性動脈內膜炎、內耳眩暈癥等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

800～1200mg/日。一次100～200mg，一日3～4次。癥狀改善后可減量至一日300～400mg。腦血管疾病一般每次服200～400mg，一日3次。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

腦血管意外重癥急性期、孕婦及哺乳期婦女禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

用于缺血性腦血管疾病、腦動脈硬化癥、腦外傷后遺癥、肢端動脈痙攣癥、手足發紺、閉塞性動脈內膜炎、內耳眩暈癥等。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

可引起惡心、嘔吐、食欲不振、上腹部不適，有時面部潮紅、眩暈、頭痛、皮疹、瘙癢癥、口干、心悸、低血壓、麻木感、震顫、心動過速、出汗等。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

嚴重閉塞性冠狀動脈和腦血管疾病、青光眼、出血或有出血傾向的患者慎用。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。