丙硫氧嘧啶

利培酮片

本品主要成分為丙硫氧嘧啶。

活性成份：利培酮

臺山市新寧制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H44020347

國藥準字H20010310

本品用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥，尤其適用于：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 丙硫氧嘧啶片： 用于治療成人甲狀腺功能亢進癥： 1、開始劑量一般為每天300mg，視病情輕重介于150-400mg，分次口服，一日最大量600mg。 2、病情控制后逐漸減量，維持量每天50-150mg，視病情調整。 3、小兒開始劑量每日按體重4mg/kg，分次口服，維持量酌減。 丙硫氧嘧啶腸溶膠囊、丙硫氧嘧啶腸溶片： 口服用藥。 1、成人用量： （1）治療甲狀腺功能亢進癥分三個階段。 ①治療階段：一日300-400mg（6-8粒），分3-4次服用，重癥甲亢可適當加量，極量一日600mg（12粒），癥狀控制之后逐漸減量，一般需要1-3個月。 ②減量階段：根據病情、血壓及血TSH水平酌情減量，一次可減量50-100mg（1-2粒），3-4周減量一次。 ③維持量階段：一日50-150mg（1粒-3粒），需服藥6-12個月甚至更長。 （2）甲狀腺功能亢進癥的手術前準備：術前服用本藥使甲狀腺功能恢復到正常或接近正常，然后加服兩周碘劑再進行手術，每次100mg（2粒），一日3-4次，術前1-2日停服本藥。 （3）作為放射性碘治療的輔助治療：需放射性碘治療的重癥甲亢患者，可先服本藥治療，放射性碘治療后癥狀還未緩解者，可短期用藥，每次100mg（2粒），一日三次。 2、兒童用量： 開始劑量每日4mg/kg體重，分次口服，維持量酌減。

部分）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

丙硫氧嘧啶片： 嚴重肝功能損害、白細胞嚴重缺乏、對硫脲類藥物過敏者禁用。 丙硫氧嘧啶腸溶膠囊、丙硫氧嘧啶片腸溶片： 以下患者禁用： 1、對硫脲類藥物過敏者。 2、結節性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進者。 3、甲狀腺癌患者。 4、哺乳期婦女。 5、嚴重的肝功能損害。 6、嚴重的白細胞缺乏。

詳見說明書。 臨床試驗數據：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續時間上有很大的區別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數不良反應為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1%的利培酮組患者報告的不良反應（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強直、帕金森綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、面具臉、肌肉強直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動癥。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經系統介導的效應。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風險，嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排出，因此，服用

本品用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥，尤其適用于：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

丙硫氧嘧啶片： 1、常見有頭痛、眩暈，關節痛，唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應；也有皮疹、藥熱等過敏反應，有的皮疹可發展為剝落性皮炎。個別病人可致黃疸和中毒性肝炎。 2、最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏癥，故用藥期間應定期檢查血象，白細胞數低于4×109/L或中性粒細胞低于1.5×109/L時，應按醫囑停用或調整用藥。 丙硫氧嘧啶腸溶膠囊、丙硫氧嘧啶腸溶片： 1、較多見的為皮疹或皮膚瘙癢，有的皮疹可發展為剝脫性皮炎。 2、血液系統不良反應較重，多見輕度粒細胞減少；少見嚴重的粒細胞缺乏、血小板減少、凝血酶原減少或凝血因子Ⅶ減少；也可見再生障礙性貧血。 3、其他不良反應包括味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈、頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合癥。 4、罕見的不良反應有肝炎（可發生黃疸，停藥后黃疸可持續至10周才消退）、間質性肺炎（伴咳嗽、氣促）、腎炎和累及腎臟的血管炎。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發現死亡率有所增高并且身體發育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發現其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1、應定期檢查血象及肝功能。 2、對診斷的干擾：可使凝血酶原時間延長，AST、ALT、ALP、Bil升高。 3、外周血白細胞偏低、肝功能異常患者慎用。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。