丙硫氧嘧啶

吉非替尼片

本品主要成分為丙硫氧嘧啶。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

臺(tái)山市新寧制藥有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H44020347

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193362

本品用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥，尤其適用于：

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項(xiàng)】)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 丙硫氧嘧啶片： 用于治療成人甲狀腺功能亢進(jìn)癥： 1、開始劑量一般為每天300mg，視病情輕重介于150-400mg，分次口服，一日最大量600mg。 2、病情控制后逐漸減量，維持量每天50-150mg，視病情調(diào)整。 3、小兒開始劑量每日按體重4mg/kg，分次口服，維持量酌減。 丙硫氧嘧啶腸溶膠囊、丙硫氧嘧啶腸溶片： 口服用藥。 1、成人用量： （1）治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥分三個(gè)階段。 ①治療階段：一日300-400mg（6-8粒），分3-4次服用，重癥甲亢可適當(dāng)加量，極量一日600mg（12粒），癥狀控制之后逐漸減量，一般需要1-3個(gè)月。 ②減量階段：根據(jù)病情、血壓及血TSH水平酌情減量，一次可減量50-100mg（1-2粒），3-4周減量一次。 ③維持量階段：一日50-150mg（1粒-3粒），需服藥6-12個(gè)月甚至更長(zhǎng)。 （2）甲狀腺功能亢進(jìn)癥的手術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前服用本藥使甲狀腺功能恢復(fù)到正常或接近正常，然后加服兩周碘劑再進(jìn)行手術(shù)，每次100mg（2粒），一日3-4次，術(shù)前1-2日停服本藥。 （3）作為放射性碘治療的輔助治療：需放射性碘治療的重癥甲亢患者，可先服本藥治療，放射性碘治療后癥狀還未緩解者，可短期用藥，每次100mg（2粒），一日三次。 2、兒童用量： 開始劑量每日4mg/kg體重，分次口服，維持量酌減。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

丙硫氧嘧啶片： 嚴(yán)重肝功能損害、白細(xì)胞嚴(yán)重缺乏、對(duì)硫脲類藥物過敏者禁用。 丙硫氧嘧啶腸溶膠囊、丙硫氧嘧啶片腸溶片： 以下患者禁用： 1、對(duì)硫脲類藥物過敏者。 2、結(jié)節(jié)性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進(jìn)者。 3、甲狀腺癌患者。 4、哺乳期婦女。 5、嚴(yán)重的肝功能損害。 6、嚴(yán)重的白細(xì)胞缺乏。

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項(xiàng)平期臨床試驗(yàn)(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數(shù)據(jù)集中，最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳，但當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗(yàn)中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無充足信息評(píng)估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無需根據(jù)患者年齡調(diào)整劑量。見【用法用量】。

本品用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥，尤其適用于：

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項(xiàng)】)。

丙硫氧嘧啶片： 1、常見有頭痛、眩暈，關(guān)節(jié)痛，唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng)；也有皮疹、藥熱等過敏反應(yīng)，有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。個(gè)別病人可致黃疸和中毒性肝炎。 2、最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥，故用藥期間應(yīng)定期檢查血象，白細(xì)胞數(shù)低于4×109/L或中性粒細(xì)胞低于1.5×109/L時(shí)，應(yīng)按醫(yī)囑停用或調(diào)整用藥。 丙硫氧嘧啶腸溶膠囊、丙硫氧嘧啶腸溶片： 1、較多見的為皮疹或皮膚瘙癢，有的皮疹可發(fā)展為剝脫性皮炎。 2、血液系統(tǒng)不良反應(yīng)較重，多見輕度粒細(xì)胞減少；少見嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、凝血酶原減少或凝血因子Ⅶ減少；也可見再生障礙性貧血。 3、其他不良反應(yīng)包括味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈、頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合癥。 4、罕見的不良反應(yīng)有肝炎（可發(fā)生黃疸，停藥后黃疸可持續(xù)至10周才消退）、間質(zhì)性肺炎（伴咳嗽、氣促）、腎炎和累及腎臟的血管炎。

1、應(yīng)定期檢查血象及肝功能。 2、對(duì)診斷的干擾：可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，AST、ALT、ALP、Bil升高。 3、外周血白細(xì)胞偏低、肝功能異常患者慎用。

1. 服藥期間避免同時(shí)使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑；2. 監(jiān)測(cè)肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或肝功能異常時(shí)需停藥。