注射用尿激酶

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為尿激酶加適量穩(wěn)定劑和賦形劑的無菌凍干品。

草酸艾司西酞普蘭?

吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H22023730

國藥準字H20080788

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。 1、肺栓塞：初次劑量按體重4400單位/公斤，以0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位用0.9%氯化鈉溶液配制后肺動脈內(nèi)注入；必要時，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時重復(fù)一次，最多使用三次。 2、心肌梗死：建議以0.9%氯化鈉溶液配制后，按6000單位/分速度冠狀動脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將本品200萬-300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3、外周動脈血栓：以0.9%氯化鈉溶液配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經(jīng)導(dǎo)管注入血凝塊。每2小時夾閉導(dǎo)管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 4、防治心臟瓣膜替換術(shù)后的血栓形成：血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見的并發(fā)癥之一。可用本品按體重4400單位/公斤，0.9%氯化鈉溶液配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以每小時按體重4400單位/公斤的速度靜脈滴注維持。當(dāng)瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發(fā)生嚴重出血傾向應(yīng)停藥。 5、膿胸或心包積膿：常用抗生素和膿液引流術(shù)治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制的本品（濃度5000單位/毫升）1萬單位到25萬單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6、眼科應(yīng)用：用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000單位用2毫升氯化鈉溶液配制沖洗前房。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的...

下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質(zhì)、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活動性潰瘍病。

國外文獻報道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導(dǎo)致依賴。 對本品的撤藥反應(yīng)還沒有進行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。? 謝和營養(yǎng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經(jīng)系統(tǒng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統(tǒng)異常 很常見（＞1/10）；? 惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應(yīng)，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。? 老年用藥：請參見“用法用量”。?

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

1、出血：可為表淺部位的出血（主要在皮膚、黏膜和血管穿刺部位），也可為內(nèi)臟出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、腦出血等），嚴重者需輸血，甚至導(dǎo)致死亡。嚴重出血的發(fā)生率約1%-5%，其中腦出血的發(fā)生率一般＜1%。發(fā)生嚴重出血并發(fā)癥時需立即停止輸注，必要時輸新鮮血或紅細胞、纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。預(yù)防出血主要是嚴格選擇適應(yīng)證和禁忌證，事先建立好靜脈通路，開始輸注本品后禁止肌肉注射給藥。 2、本品為內(nèi)源性纖溶酶原激活劑，無抗原性，但個別患者可發(fā)生輕度過敏反應(yīng)，如皮疹、支氣管痙攣、發(fā)熱等。 3、消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲不振。 4、可能SGPT升高。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推

1、應(yīng)用本品前，應(yīng)對病人進行紅細胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血激活酶時間（APTT）的測定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長的范圍內(nèi)。 2、用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3、靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4、動脈穿刺給藥時，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5、下述情況使用本品會使所冒風(fēng)險增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品： （1）近10天內(nèi)分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴重胃腸道出血病人。 （2）極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 （3）亞急性細菌性心內(nèi)膜炎患者。 （4）繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 （5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。 6、已配制的注射液在室溫下（25℃）8小時內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（2℃-5℃）可保存48小時。 7、廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 9、兒童用藥：本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見報道。 10、老年用藥：本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡＞70歲者慎用。 11、藥物過量：本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應(yīng)補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會在治療開始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 癲癇發(fā)作 出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應(yīng)進行密切監(jiān)測，特別