注射用尿激酶

替米沙坦片

本品主要成分為尿激酶加適量穩定劑和賦形劑的無菌凍干品。

本品主要成份為替米沙坦。

吉林敖東洮南藥業股份有限公司

海南賽立克藥業有限公司

國藥準字H22023730

國藥準字H20040459

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

用于治療原發性高血壓。

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。 1、肺栓塞：初次劑量按體重4400單位/公斤，以0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位用0.9%氯化鈉溶液配制后肺動脈內注入；必要時，可根據情況調整劑量，間隔24小時重復一次，最多使用三次。 2、心肌梗死：建議以0.9%氯化鈉溶液配制后，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將本品200萬-300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3、外周動脈血栓：以0.9%氯化鈉溶液配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。 4、防治心臟瓣膜替換術后的血栓形成：血栓形成是心臟瓣膜術后最常見的并發癥之一。可用本品按體重4400單位/公斤，0.9%氯化鈉溶液配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以每小時按體重4400單位/公斤的速度靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。 5、膿胸或心包積膿：常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配制的本品（濃度5000單位/毫升）1萬單位到25萬單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6、眼科應用：用于溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術取出。常用量為5000單位用2毫升氯化鈉溶液配制沖洗前房。

應個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關，若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發生體位性低血壓，應嚴密監測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應超過40mg。

下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血，陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活動性潰瘍病。

超過3700例進行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應通常是輕微可自行恢復的，絕少數需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應與安慰劑組相似。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可導致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發現妊娠，應盡快停藥。所有在宮內與替米沙坦接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監測血壓，必要時采取適當措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

用于治療原發性高血壓。

1、出血：可為表淺部位的出血（主要在皮膚、黏膜和血管穿刺部位），也可為內臟出血（消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、腦出血等），嚴重者需輸血，甚至導致死亡。嚴重出血的發生率約1%-5%，其中腦出血的發生率一般＜1%。發生嚴重出血并發癥時需立即停止輸注，必要時輸新鮮血或紅細胞、纖維蛋白原等，也可試用氨基已酸等抗纖溶藥注射止血，但通常效果不顯著。預防出血主要是嚴格選擇適應證和禁忌證，事先建立好靜脈通路，開始輸注本品后禁止肌肉注射給藥。 2、本品為內源性纖溶酶原激活劑，無抗原性，但個別患者可發生輕度過敏反應，如皮疹、支氣管痙攣、發熱等。 3、消化道反應：惡心、嘔吐、食欲不振。 4、可能SGPT升高。

1、應用本品前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血激活酶時間（APTT）的測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內。 2、用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3、靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4、動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5、下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權衡利弊后慎用本品： （1）近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。 （2）極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 （3）亞急性細菌性心內膜炎患者。 （4）繼發于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 （5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。 6、已配制的注射液在室溫下（25℃）8小時內使用；冰箱內（2℃-5℃）可保存48小時。 7、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。 9、兒童用藥：本品在兒童中應用的安全性和有效性尚未見報道。 10、老年用藥：本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡＞70歲者慎用。 11、藥物過量：本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血癥應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。

1、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應慎用替米沙坦。當調整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關時(如病人發生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現相似情況。 單側或雙側腎動脈狹窄病人應用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數據，病人接受替米沙坦治療時可能出現與ACEI相似的情況。