乙胺硫脲

他克莫司膠囊

本品主要成分為乙胺硫脲。

他克莫司

吉林敖東洮南藥業股份有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20056719

國藥準字H20083943

本品用于外傷性昏迷、腦外傷后遺癥，其他原因引起的昏迷，如一氧化碳中毒、腦缺氧，巴比安類、地西泮等藥物中毒及放射性損傷。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 乙胺硫脲注射劑（粉）： 靜脈滴注。將1-2g本品溶解于5-10ml的同溫5%葡萄糖注射液中，進一步用500ml5%葡萄糖稀釋后，用于靜脈滴注，用于腦梗死、腦缺血，腦動脈硬化癥、阿爾茨海默病不超過lg/天，30天為1個療程，其他適應證1-2g/天，注射時嚴格以每分鐘40滴的速度進行滴注，治療30天以上者，若繼續用藥請遵醫囑。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

1、本品過敏者禁用。 2、妊娠期婦女禁用，哺乳期婦女須用應暫停哺乳。 3、嚴重冠狀動脈病變患者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

本品用于外傷性昏迷、腦外傷后遺癥，其他原因引起的昏迷，如一氧化碳中毒、腦缺氧，巴比安類、地西泮等藥物中毒及放射性損傷。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

有時可引起靜脈炎或猩紅熱樣皮疹，兼有發熱，一般停藥后即自愈，也可配合使用可的松類藥物使其不良反應減輕或消除。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1、本品配伍穩定性試驗顯示，本品與10%葡萄糖注射液配伍后易水解，因此本品臨床使用時應在配制后4小時，最好2小時內滴注完畢。 2、當滴注速度過快時，可見面部及身體上半部發熱或有腹痛，此時宜將滴注速度減慢。 3、在1次或數次滴注后，局部可能出現紅腫，但在24-48小時內即可消失。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。