西沙必利片

加巴噴丁膠囊

西沙必利。

本品主要成份為加巴噴丁。

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059173

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030662

1. 增加胃腸動(dòng)力﹐可用于胃輕癱綜合征﹐或上消化道不適﹐但X線、內(nèi)窺鏡檢查陰性的癥狀群﹐特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過(guò)多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類(lèi)似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。 2. 胃-食道反流﹐包括食管炎的治療及維持治療。 3. 與運(yùn)動(dòng)功能失調(diào)有關(guān)的假性腸梗阻導(dǎo)致的推進(jìn)性蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留。 4. 為恢復(fù)結(jié)腸的推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)﹐作為慢性便秘病人的長(zhǎng)期治療。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

口服治療：本品應(yīng)于飯前15分鐘或睡前(如需第4次給藥)服用。本品不可與西柚汁同服。用量：1.成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15mg～3ｏmg，分2～3次給藥，每次5mg(劑量可以加倍)。每日最高服藥劑量為30mg。2.體重為25公斤～50公斤的兒童：最大劑量為5mg，每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應(yīng)超過(guò)0.8mg/kg。3.體重在25公斤以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3～4次。最好選用混懸液。日劑量不應(yīng)超過(guò)0.8mg/kg。4.在肝腎功能不全時(shí)，建議減半日用量。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

1.已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.禁止同時(shí)口服或非腸道服用酮康唑，伊曲康唑，咪康唑，氟康唑，紅霉素，克拉霉素或醋竹桃霉素。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周?chē)运[，國(guó)外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對(duì)照組的不良事件包括:全身:衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng):腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營(yíng)養(yǎng)紊亂:體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺(jué)遲鈍。呼吸系統(tǒng):咽炎。皮膚和附屬器官:皮疹。特殊感官:弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。 2、癲癇:最常見(jiàn)的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺(jué)異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺(jué)障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。另外，在12歲 以下兒童的臨床試驗(yàn)中觀察到攻擊性行為、情緒不穩(wěn)定、多動(dòng)(過(guò)多的運(yùn)動(dòng)，部分不能控制)、病毒感染、 發(fā)熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發(fā)生出血性胰腺炎的報(bào)道。(見(jiàn)注意事項(xiàng))。有個(gè)別病例服用加巴噴丁

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無(wú)孕期婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，只有在充分評(píng)估利益/風(fēng)險(xiǎn)后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品(考慮到對(duì)母親進(jìn)行抗癲癇治療的必要性)。 兒童用藥：有關(guān)兒童的用法用量參見(jiàn)“用法用量”項(xiàng)下。 老年用藥：治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對(duì)75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周?chē)运[和共濟(jì)失調(diào)隨年齡增長(zhǎng)增加外，副作用的類(lèi)型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。治療

1. 增加胃腸動(dòng)力﹐可用于胃輕癱綜合征﹐或上消化道不適﹐但X線、內(nèi)窺鏡檢查陰性的癥狀群﹐特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過(guò)多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類(lèi)似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。 2. 胃-食道反流﹐包括食管炎的治療及維持治療。 3. 與運(yùn)動(dòng)功能失調(diào)有關(guān)的假性腸梗阻導(dǎo)致的推進(jìn)性蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留。 4. 為恢復(fù)結(jié)腸的推進(jìn)性運(yùn)動(dòng)﹐作為慢性便秘病人的長(zhǎng)期治療。

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

1.藥理活性相一致﹐瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉可能發(fā)生﹐服用20mg發(fā)生腹部痙攣時(shí)﹐可減半劑量;當(dāng)腹瀉發(fā)生在幼兒或嬰兒時(shí)應(yīng)酌減劑量。2.偶有過(guò)敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。3.罕見(jiàn)可逆性肝功能異常的報(bào)道﹐可伴或不伴膽汁郁積。雖然有男子女性型乳房和乳溢的病例報(bào)道﹐但在大規(guī)模的監(jiān)測(cè)研究中發(fā)生率（＜0.1%）未超過(guò)普通人群的常見(jiàn)值﹐所有這些事件都是可逆的。其因果關(guān)系尚不明確。4.個(gè)別報(bào)道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)﹐即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。

1.藥理作用：加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動(dòng)物試驗(yàn)提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動(dòng)物試驗(yàn)(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動(dòng)劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時(shí)，對(duì)許多常見(jiàn)受體位點(diǎn)無(wú)親和力，包括苯二氮？受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、 海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、al、a2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿 ?片μ、δ或K受體、尼群地平或地爾硫？標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點(diǎn)、蛙毒素A 20- a -苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點(diǎn)。由于在評(píng)價(jià)藥物對(duì)NMDA受體作用的幾個(gè)常用試驗(yàn)所得出的結(jié)果是相反，故目前尚無(wú)任何關(guān)于加巴噴丁對(duì)NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識(shí)。體外研

1.胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。2.在肝、腎機(jī)能不全時(shí)，建議減半開(kāi)始日用量，這一劑量可根據(jù)治療效果及可能的副作用適當(dāng)調(diào)整。3.在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減。4.在服用其它藥物和本來(lái)就有心血管疾病或患心律不齊潛在因素的病人中出現(xiàn)了QT-間期延長(zhǎng)和/或torsadedepoints的個(gè)別病例，這與本品的關(guān)系尚不清楚，但在有可能導(dǎo)致QT-間期延長(zhǎng)的病人如未調(diào)整的電解質(zhì)（鉀/鎂）紊亂，先天性QT-間期延長(zhǎng)或正在服用已知會(huì)產(chǎn)生QT-間期延長(zhǎng)藥物的病人服用時(shí)還是應(yīng)當(dāng)給予適當(dāng)?shù)目紤]。5.盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無(wú)原始的胚胎毒性，也無(wú)致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。6.盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。7.不影響精神運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如、巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時(shí)給予應(yīng)慎重。

1.國(guó)外研究報(bào)道:撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài)。抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。在安慰劑對(duì)照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對(duì)照和非對(duì)照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時(shí)未出現(xiàn)過(guò)癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒(méi)有足夠的病史資料可以用，所以不能說(shuō)加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 2.潛在的致癌作用:動(dòng)物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對(duì)于預(yù)測(cè)其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長(zhǎng)期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒(méi)有未經(jīng)過(guò)加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上的背