呋塞米

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份為呋塞米。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

山東博山制藥有限公司

江蘇豪森藥業股份有限公司

國藥準字H37021776

國藥準字H20133200

1、水腫性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

呋塞米片： 1、成人： （1）治療水腫性疾病，起始劑量為口服20-40mg，每日1次，必要時6-8小時后追加20-40mg，直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg，但一般應控制在100mg以內，分2-3次服用。以防過度利尿和不良反應發生。部分患者劑量可減少至20-40mg，隔日1次，或每周中連續服藥2-4日，每日20-40mg。 （2）治療高血壓，起始每日40-80mg，分2次服用，并酌情調整劑量。 （3）治療高鈣血癥，每日口服80-120mg，分1-3次服。 2、小兒：治療水腫性疾病，起始按體重2mg/kg，口服，必要時每4-6小時追加1-2mg/kg。新生兒應延長用藥間隔。 呋塞米注射液、注射用呋塞米： 1、成人： （1）治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開始20-40mg，必要時每2小時追加劑量，直至出現滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。 ①治療急性左心衰竭時，起始40mg靜脈注射，必要時每小時追加80mg，直至出現滿意療效。 ②治療急性腎功能衰竭時，可用200-400mg加于氯化鈉注射液100ml內靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復應用或酌情調整劑量，每日總劑量不超過1g。利尿效果差時不宜再增加劑量，以免出現腎毒性，對急性腎衰功能恢復不利。 ③治療慢性腎功能不全時，一般每日劑量40-120mg。 （2）治療高血壓危象時，起始40-80mg靜脈注射，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時，可酌情增加劑量。 （3）治療高鈣血癥時，可靜脈注射，一次20-80mg。 2、小兒：治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時每隔2小時追加1mg/kg。最大劑量可達每日6mg/kg。新生兒應延長用藥間隔。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

1、對本品以及磺胺藥、噻嗪類利尿藥過敏者禁用。 2、妊娠三個月以內的孕婦禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發生骨髓抑制較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

1、水腫性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

1、常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見者有過敏反應（包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停）、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。 3、耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大4-15mg），多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。 4、在高鈣血癥時，可引起腎結石。 5、尚有報道本藥可加重特發性水腫。

1、交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2、對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、下列情況慎用： （1）無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用。 （2）糖尿病。 （3）高尿酸血癥或有痛風病史者。 （4）嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷。 （5）急性心肌梗死，過度利尿可促發休克。 （6）胰腺炎或有此病史者。 （7）有低鉀血癥傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。 （8）紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發活動。 （9）前列腺肥大。 4、隨訪檢查： （1）血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者。 （2）血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人。 （3）腎功能。 （4）肝功能。 （5）血糖。 （5）血尿酸。 （7）酸堿平衡情況。 （8）聽力。 5、藥物劑量應從最小有效劑量開始，然后根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。 6、腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內注射。常規劑量靜脈注射時間應超過1-2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1/2時即可達到同樣療效。 7、本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。 8、存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補充鉀鹽。 9、與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調整。 10、少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。 11、運動員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用，動物實驗表明該品可致胎仔腎盂積水流產和胎仔死亡率升高。 （2）本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。 13、兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。 14、老年用藥：老年人應用本藥時發生低血壓電解質紊亂血栓形成和腎功能損害的機會增多。 15、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對