洛伐他汀

替吉奧膠囊

本品主要成分為洛伐他汀。

本品為復(fù)方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

北京福元醫(yī)藥股份有限公司

山東新時代藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970090

國藥準(zhǔn)字H20080803

本品用于飲食療法和其他非藥物反應(yīng)欠佳時，降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 洛伐他汀膠囊： 1、病人在接受本品治療時應(yīng)使用標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食，并在治療過程中繼續(xù)使用。 2、一般始服劑量為每日20mg，晚餐時一次頓服；若需要調(diào)整劑則應(yīng)間隔4周。最大劑量可至每日80mg，一次頓服或分早，晚餐分次服用。 3、輕、中度高膽固醇血癥患者起始劑量為10mg。 4、當(dāng)LDL-C降至75mg/100ml（1.94mmol/L）以下或TC降至140mg/100ml（3.6mmo/L）以下時，洛伐他汀應(yīng)減量。 洛伐他汀片： 成人常用量，口服：20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每天80mg。 洛伐他汀分散片： 成人常用量，口服：10-20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每天80mg。

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者： 一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實驗室檢查（血常規(guī)、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量，每個周期內(nèi)增量不得超過一個劑量

1、洛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 2、活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。 3、洛伐他汀禁止與HIV或HCV蛋白酶抑制劑合用。

1. 國外臨床試驗： 聯(lián)合治療 在日本進(jìn)行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續(xù)28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機(jī)對照試驗，298例可評估不良反應(yīng)的患者的主要不良反應(yīng)如下表所示。 非小細(xì)胞肺癌聯(lián)合化療（連續(xù)21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發(fā)現(xiàn)，可評價不良反應(yīng)的55例患者均發(fā)生不良反應(yīng)，其主要不良反應(yīng)如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標(biāo)準(zhǔn)分級。 單藥治療 在可評估不良反應(yīng)的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應(yīng)發(fā)生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術(shù)或復(fù)發(fā)的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應(yīng)發(fā)生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應(yīng)發(fā)生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應(yīng)尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應(yīng)停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

本品用于飲食療法和其他非藥物反應(yīng)欠佳時，降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

1、本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，腹瀉。脹氣，其他還有頭痛、皮疹，頭暈，視覺模糊和味覺障礙。 2、偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。 3、少見的不良反應(yīng)有陽萎，失眠。 4、罕見的不良反應(yīng)有肌炎，肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力，發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高，肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。 5、有報道發(fā)生過肝炎，胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。 6、他汀類藥品的上市后監(jiān)測中有高血糖反應(yīng)、糖耐量異常，糖化血紅蛋白水平升高，新發(fā)糖尿病，血糖控制惡化的報告，部分他汀類藥品亦有低血糖反應(yīng)的報告。 7、上市后經(jīng)驗：他汀類藥品的國外上市后監(jiān)測中有罕見的認(rèn)知障礙的報道，表現(xiàn)為記憶力喪失，記憶力下降，思維混亂等，多為非嚴(yán)重，可逆性反應(yīng)一般停藥后即可恢復(fù)。

1、用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸澈酶。應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗。 2、在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎，胰腺炎表現(xiàn)時，應(yīng)停用本品。 3、應(yīng)用本品時如有低血壓，嚴(yán)重急性感染，創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 4、腎功能不全時，本品劑量應(yīng)減少。 5、本品宜與飲食共進(jìn)，以利吸收。 6、飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于在動物實驗中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泄尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 服藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。