氯解磷定

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為氯解磷定。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

錦州奧鴻藥業有限責任公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H20064539

國藥準字H20080599

本品對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氯解磷定注射液： 1、一般中毒，肌內注射或靜脈緩慢注射0.5-1g；嚴重中毒1-1.5g。以后根據臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5-2小時可重復1-3次。靜脈滴注方法和用藥天數可參見碘解磷定。 2、成人常用量：肌內注射或靜脈緩慢注射0.5-1g，視病情需要可重復注射。 3、小兒常用量：按體重20mg/kg，用法參見成人。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據患者的個...

對本品過敏者禁用。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 　　根據器官系統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發報告的已知不良反應列于下表。 　　發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），少見（≥1/1000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見（<1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 　　上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關于孕婦使用本品的臨床數據有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，

本品對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1、注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。 2、注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協調。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發作。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗

1、有機磷殺蟲劑中毒患者越早應用本品越好。 2、皮膚吸收引起中毒的患者，應用本品的同時要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發和皮膚。 3、眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗。 4、口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應用本品至少要維持48-72小時，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死。 5、昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應立即進行人工呼吸。 6、用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監護指標。要求血膽堿酯酶維持在50%-60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關，因此密切觀察臨床表現亦可及時重復應用本品。 7、老年用藥：老年人的心、腎潛在代償功能減退，應適當減少用量和減慢靜脈注射速度。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品治療組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗臨床需要，仍需密切監測患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 　　癲癇發作 　　首次出現癲癇發作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發作頻率增加時，應停止使用本品。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，自傷