氯解磷定

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為氯解磷定。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

錦州奧鴻藥業有限責任公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20064539

國藥準字H20150002

本品對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氯解磷定注射液： 1、一般中毒，肌內注射或靜脈緩慢注射0.5-1g；嚴重中毒1-1.5g。以后根據臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5-2小時可重復1-3次。靜脈滴注方法和用藥天數可參見碘解磷定。 2、成人常用量：肌內注射或靜脈緩慢注射0.5-1g，視病情需要可重復注射。 3、小兒常用量：按體重20mg/kg，用法參見成人。

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時

對本品過敏者禁用。

上市前的經驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

本品對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1、注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。 2、注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協調。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發作。

1、有機磷殺蟲劑中毒患者越早應用本品越好。 2、皮膚吸收引起中毒的患者，應用本品的同時要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發和皮膚。 3、眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗。 4、口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應用本品至少要維持48-72小時，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死。 5、昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應立即進行人工呼吸。 6、用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監護指標。要求血膽堿酯酶維持在50%-60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關，因此密切觀察臨床表現亦可及時重復應用本品。 7、老年用藥：老年人的心、腎潛在代償功能減退，應適當減少用量和減慢靜脈注射速度。

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全面的醫學檢查后確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑制劑后發生低血壓癥狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用， 對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高