氯解磷定

他達(dá)拉非片

本品主要成分為氯解磷定。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

錦州奧鴻藥業(yè)有限責(zé)任公司

武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064539

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203174

本品對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用，用于解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲(chóng)劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲(chóng)、敵敵畏、樂(lè)果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對(duì)氨基甲酸酯殺蟲(chóng)劑所抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。

治療男性勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 氯解磷定注射液： 1、一般中毒，肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5-1g；嚴(yán)重中毒1-1.5g。以后根據(jù)臨床病情和血膽堿酯酶水平，每1.5-2小時(shí)可重復(fù)1-3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見(jiàn)碘解磷定。 2、成人常用量：肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5-1g，視病情需要可重復(fù)注射。 3、小兒常用量：按體重20mg/kg，用法參見(jiàn)成人。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_(kāi)展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無(wú)法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過(guò)6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過(guò)1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見(jiàn)表1)。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：風(fēng)險(xiǎn)總結(jié):他達(dá)拉非不用于女性。目前尚無(wú)孕婦使用他達(dá)拉非的數(shù)據(jù)，無(wú)法了解任何與藥物有關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)。在動(dòng)物生殖研究中，在器官發(fā)生期經(jīng)口給予劑量最高為人體最大推薦劑量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他達(dá)拉非對(duì)妊娠大鼠或小鼠沒(méi)有產(chǎn)生不良的發(fā)育影響(見(jiàn)以下數(shù)據(jù))。動(dòng)物數(shù)據(jù):動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)經(jīng)口給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD，20mg/天)的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據(jù)。在一項(xiàng)產(chǎn)前/產(chǎn)后發(fā)育研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過(guò)MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見(jiàn)【藥理毒理】)。大另一項(xiàng)劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發(fā)育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量(NOEL,NoObservedEffectLevel)為每日200mg/kg,而發(fā)育毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量為每日

本品對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用，用于解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲(chóng)劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲(chóng)、敵敵畏、樂(lè)果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對(duì)氨基甲酸酯殺蟲(chóng)劑所抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。

治療男性勃起功能障礙。

1、注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長(zhǎng)。 2、注射速度過(guò)快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過(guò)大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發(fā)作。

1、有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。 2、皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同時(shí)要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。 3、眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗。 4、口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑可在下消化道吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48-72小時(shí)，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死。 5、昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。 6、用藥過(guò)程中要隨時(shí)測(cè)定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50%-60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。 7、老年用藥：老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過(guò)量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。