氯雷他定

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

本品主要成份為氯雷他定。

本品的主要成份為鹽酸文拉法辛。

萬特制藥(海南)有限公司

惠氏制藥有限公司

國藥準字H20060401

國藥準字J20160079

本品用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

本品適用于治療各種類型抑郁癥 (包括伴有焦慮的抑郁癥) 及廣泛性焦慮癥。 各種類型抑郁癥 怡諾思緩釋膠囊 (鹽酸文拉法辛) 推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統計手冊第三版 (修訂版) (DSM-Ⅲ-R)或診斷與統計手冊第四版 (DSM-Ⅳ) 診斷標準的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定 (見[臨床試驗])。一次抑郁發作 (DSM-IV) 是指明顯和相對持久 (在2周時間內的幾乎每一天) 的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動興趣減退和愉快感的缺失，與其平時的表現明顯不同，同時在2周的時間內具有以下9項癥狀中的5項：抑郁情緒、日常活動中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運動性激越或遲滯、疲勞、自責自罪或無價值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。 廣泛性焦慮癥(GAD) 怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應激相關的焦慮和神經質一般不需要應用抗焦慮藥．在為期8周和6個月的安慰劑對照研究證實怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標準的GAD患者有效 (見[臨床試驗])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氯雷他定片、氯雷他定顆粒、氯雷他定膠囊、氯雷他定糖漿、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、鹽酸氯雷他定片、鹽酸氯雷他定膠囊： 口服，咀嚼片咀嚼后服用。 1、成人及12歲以上兒童一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。 2、2-12歲兒童： （1）體重>30kg：一日1次，一次10mg（糖漿10ml）。 （2）體重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖漿10ml）。 氯雷他定口腔崩解片： 1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，無需咀嚼，本品迅速崩解，隨唾液吞咽入胃。 2、成人及12歲以上的兒童：一日1次，一次1片（10mg）。 3、2-12歲兒童：體重30kg，一日1次，一次1片（10mg），體重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。 4、用于手撕開掀背包裝，取出藥片，置于口腔中，藥片將迅速崩解，隨唾液吞服即可。服藥不需水；不建議將藥片掰開服用。

起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天...

對本品中的成份過敏或特異體質的病人禁用。

按CIOMS 不良反應發生率的分類，對不良反應列表如下： 非常常見 ≥ 10% 常見： ≥ 1%和[10% 少見： ≥ 0.1%和[ 1% 罕見： ≥ 0.01%和[ 0.1% 非常罕見： [ 0.01% 未知發生率： 從已有的數據中無法估計 身體各系統 不良反應 全身癥狀 常見： 乏力/疲勞，寒戰； 少見： 血管性水腫，光過敏反應； 非常罕見： 過敏反應； 心血管系統 常見： 高血壓，血管擴張（多為潮紅），心悸； 少見： 低血壓，直立性低血壓，心動過速； 非常罕見： 心電圖QT 間期延長，心室纖維性顫動，室性心動過速（包括torsade de pointes 綜合征）； 消化系統 非常常見： 惡心，口干 常見： 食欲下降，便秘，嘔吐； 少見： 夜間磨牙，腹瀉； 非常罕見： 胰腺炎； 血液和淋巴系統 少見： 瘀斑，出血（粘膜出血），胃腸道出血； 罕見： 出血時間延長，血小板減少癥； 非常罕見： 血液疾病（包括粒細胞缺乏，再生障礙性貧血，中性白細胞減少癥和全血細胞減少）； 代謝和營養 常見： 血膽固醇增高，體重減輕； 少見： 肝功能檢測異常，低鈉血癥，體重增加； 罕見： 肝炎，抗利尿激素

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：孕婦使用文拉法辛緩釋膠囊的安全性尚未建立。如果在治療期間發生懷孕或計劃懷孕，應告知醫師。僅當使用文拉法辛的益處確大于可能的風險時方可使用本品。如果文拉法辛一直用至分娩或分娩前，應考慮到新生兒出現的停藥反應。某些第7至第9孕月以后暴露于文拉法辛的新生兒已有需要鼻飼、呼吸支持或延長住院的并發癥的發生。這些并發癥會在新生兒出生后立即發生。 致畸作用：給大鼠和家兔投予怡諾思，劑量 (以mg/m2換算) 相當于人類最大推薦劑量的2.5倍 (大鼠) 和4倍 (家兔)，文拉法辛沒有致畸作用。

本品用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

本品適用于治療各種類型抑郁癥 (包括伴有焦慮的抑郁癥) 及廣泛性焦慮癥。 各種類型抑郁癥 怡諾思緩釋膠囊 (鹽酸文拉法辛) 推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統計手冊第三版 (修訂版) (DSM-Ⅲ-R)或診斷與統計手冊第四版 (DSM-Ⅳ) 診斷標準的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定 (見[臨床試驗])。一次抑郁發作 (DSM-IV) 是指明顯和相對持久 (在2周時間內的幾乎每一天) 的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動興趣減退和愉快感的缺失，與其平時的表現明顯不同，同時在2周的時間內具有以下9項癥狀中的5項：抑郁情緒、日常活動中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運動性激越或遲滯、疲勞、自責自罪或無價值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。 廣泛性焦慮癥(GAD) 怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應激相關的焦慮和神經質一般不需要應用抗焦慮藥．在為期8周和6個月的安慰劑對照研究證實怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標準的GAD患者有效 (見[臨床試驗])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ

1、常見不良反應有：乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適（包括惡心、胃炎）以及皮疹等。偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。罕見不良反應有視覺模糊、血壓降低或升高、暈厥、癲癇發作、乳房腫大、脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速、心悸、運動功能亢進、黃疸、肝炎、肝壞死、多形性紅斑等。 2、文獻報道，約300名6-12歲的兒童患者參加的隨機對照臨床試驗中，口服氯雷他定10mg，每天一次，連續用藥8-15天。其中188名兒童使用氯雷他定糖漿10mg/天。不良反應發生的類別和頻率與成人相似。氯雷他定10mg所致的發育終止的發生率小于1%。 3、在一項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗中，60名2-5歲患兒接受氯雷他定每天5mg，14天，未觀察到非預期的不良反應。與2-5歲患者使用氯雷他定糖漿治療有關的發生率在2-3%的不良反應包括：腹瀉、鼻出血、咽炎、流感樣癥狀、疲勞、口炎、牙齒不適、耳痛、病毒感染和皮疹。 4、除了上述發生率大于2%的不良反應以外，還發現以下不良反應： （1）自主神經系統：流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎、多汗、口干。 （2）一般狀況：血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。 （3）心血管系統：高血壓，低血壓、心悸、室上性快速性心律失常，暈厥，心動過速。 （4）中樞和外周神經系統：眼瞼痙攣、眩暈、發音困難、張力過強、偏頭痛、感覺異常、震顫。 （5）胃腸道系統：味覺改變、食欲下降、便秘、腹瀉、消化不良、胃脹、胃炎、呃逆、食欲增加、惡心、嘔吐。 （6）肌肉骨骼系統：關節痛、肌痛。精神神經系統：激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。 （7）生殖系統：乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎。 （8）呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。 （9）皮膚及附屬器官：皮炎、毛發干燥、皮膚干燥、光敏反應、瘙癢癥、紫癜、風疹。 （10）泌尿系統：尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿潴留。 （11）另外，服用本品還可偶發肝功能異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、禿發、過敏反應、乳腺增生、多形紅斑、周圍性水腫、血小板減少癥、癲癇。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。 毒理研究： 遺傳毒性：文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性，O-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性，大鼠微核試驗結果為陽性。 生殖毒性：按mg/m2推算 (以下同)，雄性大鼠經口給藥劑量達最大推薦人用劑量 (MRHD) 的2倍時，來見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5和4倍時，末見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死亡率增加、哺乳前5天死亡幼仔數增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。此外，在一項在雄性和雌性SD大鼠經口給予O-去甲基文拉法辛琥珀酸鹽30、100、300

1、精神運動試驗研究表明，本品與酒同時服用時不會產生藥力相加作用。 2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因此在作皮試前約48小時應停止使用氯雷他定。 3、本品對心臟功能無影響，但偶有心律失常報道，有心律失常病史者應慎用。 4、對肝功能不全者，消除半衰期有所延長，請在醫生指導下使用，可按10mg/次，隔日1次服藥。 5、腎功能不全者慎用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期的安全性未被確定，孕婦慎用。本品可以從乳汁中分泌，而抗組胺藥對嬰兒的危害性大，特別對新生兒和早產兒，服藥期必須停止哺乳。 7、兒童用藥：2歲以下兒童應用本品的安全性和療效尚未確定。有國外研究表明1-2歲兒童應用2.5mg本品后的藥代動力學特征與年齡較大的兒童及成人相似。 8、老年用藥：因老年患者服用后血漿濃度高于健康人,故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發生。 9、藥物過量：成年人過量服用本品（40-180mg）后，會出現嗜睡、心動過速和頭痛等癥狀，兒童服用過量本品（>10mg）有錐體外系跡象、心悸等癥狀。過量中毒時，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可以考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

1.如同其他抗抑郁藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應慎用怡諾思。 2.對眼內壓升高或急性窄角青光眼的病人應慎用。 3.對有自殺企圖的病人應密切監視。處方時一次量不宜過多。家屬應保管好藥物，以免過量服用中毒。 4.對肝腎功能受損的患者應慎用或減量服用。 5.如同其他精神性藥物，服用怡諾思患者應避免操作帶有危險性的機動裝置，如駕駛汽車等。 6.妊娠和哺乳婦女不宜使用怡諾思，除醫生認為利大于弊時方可使用。 7.病人一旦出現皮疹等過敏現象，應與醫生聯系并停藥。 8.如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，皮膚和粘膜易出血的病人應慎用。