依普黃酮

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為依普黃酮。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

湖北四環(huán)制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010476

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

本品用于改善原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥的癥狀，提高骨量減少者的骨密度。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 通常成人一次200mg，一日3次，飯后口服。此劑量應(yīng)根據(jù)年齡及患者的癥狀進(jìn)行調(diào)整。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2、低鈣血癥者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

本品用于改善原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥的癥狀，提高骨量減少者的骨密度。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

重要的不良反應(yīng)：（罕見：不良反應(yīng)發(fā)生率少于0.1%；偶見：0.1-5%；常見：5%以上。） 1、消化性潰瘍、胃腸道出血：罕見出現(xiàn)消化道潰瘍、胃腸道出血或惡化癥狀。當(dāng)出現(xiàn)這種情況時(shí)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)?shù)奶幚怼９视邢罎円约坝邢罎儾∈分鴳?yīng)慎用。 2、黃疸：罕見出現(xiàn)黃疸，故應(yīng)密切觀察。如有異常狀況，立即停用該藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。 3、其他不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)：出疹、瘙癢等癥狀偶見，此時(shí)應(yīng)停藥。 4、消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、燒心、腹痛、腹部脹滿、腹瀉、便秘、口腔炎、口干、舌炎、味覺異常等。偶見膽紅素、ALT、AST、ALP、LDH上升，罕見γ-GT上升。 5、神經(jīng)系統(tǒng)：偶見眩暈、輕微頭痛等。 6、血液：罕見粒細(xì)胞減少，偶見貧血等。 7、腎臟：罕見尿素氮、肌酐上升。 8、其它：罕見男子女性型乳房，若此情況出現(xiàn)，應(yīng)停藥。罕見舌唇麻木，偶見浮腫。

1、本品在給予高齡患者長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，用藥過(guò)程應(yīng)仔細(xì)觀察患者的情況，若出現(xiàn)消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)癥狀時(shí)，要進(jìn)行適當(dāng)處理。重度食道炎、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病和胃腸功能紊亂患者慎用。中重度肝腎功能不全者慎用。服藥期間需補(bǔ)鈣。對(duì)男性骨質(zhì)疏松癥無(wú)用藥經(jīng)驗(yàn)。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠、哺乳期婦女不宜服用。 3、兒童用藥：兒童、青少年不宜服用。 4、老年用藥：高齡患者應(yīng)慎重用藥。 5、藥物過(guò)量：未見報(bào)道。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見“藥物相互作用”）。