依普黃酮

達沙替尼片

本品主要成分為依普黃酮。

本品主要成份為達沙替尼。

湖北四環制藥有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H20010476

國藥準字H20133271

本品用于改善原發性骨質疏松癥的癥狀，提高骨量減少者的骨密度。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 通常成人一次200mg，一日3次，飯后口服。此劑量應根據年齡及患者的癥狀進行調整。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規格。推薦根據患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現耐藥性骨髓

1、對本品過敏者禁用。 2、低鈣血癥者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學

本品用于改善原發性骨質疏松癥的癥狀，提高骨量減少者的骨密度。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

重要的不良反應：（罕見：不良反應發生率少于0.1%；偶見：0.1-5%；常見：5%以上。） 1、消化性潰瘍、胃腸道出血：罕見出現消化道潰瘍、胃腸道出血或惡化癥狀。當出現這種情況時，應立即停藥，并給予適當的處理。故有消化道潰瘍以及有消化道潰瘍病史著應慎用。 2、黃疸：罕見出現黃疸，故應密切觀察。如有異常狀況，立即停用該藥，并進行適當處理。 3、其他不良反應：過敏反應：出疹、瘙癢等癥狀偶見，此時應停藥。 4、消化系統：偶見惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、燒心、腹痛、腹部脹滿、腹瀉、便秘、口腔炎、口干、舌炎、味覺異常等。偶見膽紅素、ALT、AST、ALP、LDH上升，罕見γ-GT上升。 5、神經系統：偶見眩暈、輕微頭痛等。 6、血液：罕見粒細胞減少，偶見貧血等。 7、腎臟：罕見尿素氮、肌酐上升。 8、其它：罕見男子女性型乳房，若此情況出現，應停藥。罕見舌唇麻木，偶見浮腫。

1、本品在給予高齡患者長期應用時，用藥過程應仔細觀察患者的情況，若出現消化系統的不良反應癥狀時，要進行適當處理。重度食道炎、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病和胃腸功能紊亂患者慎用。中重度肝腎功能不全者慎用。服藥期間需補鈣。對男性骨質疏松癥無用藥經驗。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠、哺乳期婦女不宜服用。 3、兒童用藥：兒童、青少年不宜服用。 4、老年用藥：高齡患者應慎重用藥。 5、藥物過量：未見報道。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監測心電圖，避免QT間期延長；3. 監測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監測血常規，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫生指導下進行。