曲匹地爾

吉非替尼片

本品主要成分為曲匹地爾。

吉非替尼。

武漢迪奧藥業有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H42022417

國藥準字H20163465

本品用于治療及預防冠心病、心絞痛、心肌梗死等。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 曲匹地爾片： 口服。一次50-100mg（1-2片），一日3次，或遵醫囑。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

1、顱內出血未止者禁用。 2、對本品過敏者禁用。 3、孕婦及哺乳期婦女禁用。

最常見（發生率20％以上）的藥物不良反應（ADRs）為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內，通常是可逆性的。大約10％的患者出現嚴重的藥物不良反應（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標準[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

本品用于治療及預防冠心病、心絞痛、心肌梗死等。

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明：吉非替尼聯合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學治療的失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

偶有頭痛、惡心、心悸發生，減量或停藥后可自行緩解，當皮膚黏、眼癥候群發生時應立即停止服用，并在醫生指導下作相應處置。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產生，以及促進腫瘤轉移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關濃度下也可抑制IGF和PDGF介導的信號傳導；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、肝病患者慎用，用藥后肝功能GOT、GPT若異常上升即停止服用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進入胎盤，當高劑量（240mg/kg）服用時抑制胎兒的發育本品可從乳汁中分泌，進入嬰兒體內，影響嬰兒發育，故孕婦及箱乳期婦女禁用。 3、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 4、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、藥物過量：藥物過量（大于15g），將出現嚴重休克、昏聵、反復嘔吐、全身痙攣、血壓下降、呼吸困難、四肢發冷等。當發生藥物過量時，首先應按一般藥物中毒灌腸，利尿等處置后，進行血液透析，可迅速改善臨床癥狀，此外，對微循環虛脫患者處置要特別謹慎。

當考慮本品用于晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標本不可評估，則可使用從血液（血漿）標本中獲得的循環腫瘤DNA（ctDNA）。