鹽酸坦洛新

阿德福韋酯分散片

本品的主要成份為鹽酸坦洛新。

阿德福韋酯

魯南貝特制藥有限公司

湖南方盛制藥股份有限公司

國藥準字H20080062

國藥準字H20150051

1、本品適用于因前列腺增生所致的排尿障礙等癥狀，如尿頻，夜尿增多、排尿困難等。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、用法：口服，飯后口服。 2、用量：一次0.2mg，一日一次。根據年齡、癥狀的不同可適當增減。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下用本品治療。成人(18-65歲) 對...

對下列患者禁用： 1、對本藥過敏者。 2、腎功能不全患者。

一項480例中國HBeAg陽性的代償性慢性乙型肝炎患者中進行的隨機、雙盲、安慰劑對照、為期52周的研究，經研究者評估認為與藥物有關的不良事件 ：疲乏、胃腸道反應（腹部不適、上腹痛、腹瀉、惡心、胃部不適）、鼻咽炎、頭暈、皮疹、脫發、肝區痛、自發流產、失眠、實驗室檢查異常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒細胞和白細胞減少），任何單個不良事件的總體發生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常見的為疲乏。唯一的嚴重不良反應為1例自發流產。 在兩項針對HBeAg陽性和陰性的慢性乙型肝炎患者的國際研究中，阿德福韋酯10mg和安慰劑組48周的療程中，不良反應的發生率相似。本品治療組的患者中發生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有與治療相關的臨床不良事件包括 ：乏力、頭痛、腹痛、惡心、胃腸脹氣、腹瀉和消化不良。阿德福韋酯10 mg組觀察到的實驗室結果異常的發生率與安慰劑組相似。但安慰劑組發生肝臟轉氨酶升高的比率較高。 在研究437和438研究中，患者分別接受阿德福韋酯10 mg和安慰劑，療程48周。在延長期的治療中，492例患者接受了

1、本品適用于因前列腺增生所致的排尿障礙等癥狀，如尿頻，夜尿增多、排尿困難等。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

1、神經精神系統：偶見頭暈、蹣跚感等。 2、循環系統：偶見血壓下降、心率加快等。 3、過敏反應：偶爾可出現皮疹，出現這種癥狀時應停止服藥。 4、消化系統：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲缺乏等。 5、肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復正常。 6、其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

藥效學特征作用機制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通過轉染HBV的人類干細胞瘤細胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異的

1、出現皮疹等過敏反應應停藥。 2、體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 3、長期用藥應定期檢查肝功能。 4、伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 6、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極少，但老年人服藥后仍應稍事休息。 8、藥物過量：本品過量用藥可能會引起血壓下降，此時應立即采取適當處理，如減量、停藥等。

使用的劑量不允許超過推薦的劑量。最佳療程尚未確定。肝功能 ： 停止治療后的肝炎惡化。在停止乙型肝炎治療（包括用阿德福韋酯治療）的患者中，已有報告發生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韋酯治療的患者，必須嚴密監測肝功能數月，包括臨床表現和實驗室指標。需要時應恢復乙型肝炎的治療。國外臨床試驗中，約25％的患者在停止阿德福韋酯治療后發生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。這些事件大多發生于停止治療后的12周內。這些出現肝炎加重的患者，其HBeAg通常未發生血清轉換，表現為ALT升高并重新出現病毒復制。在對肝功能代償的HBeAg陽性和HBeAg陰性患者進行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代償的發生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能發生肝功能失代償的危險增加。盡管大多數事件看來是自限性的，或在重新開始治療后緩解，但已有肝炎惡化嚴重病例的報告，包括個別死亡病例。因此，患者在停止治療后必須接受密切監測。