利魯唑

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為利魯唑。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

魯南貝特制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051179

國藥準(zhǔn)字H10950224

本品用于延長肌萎縮側(cè)索硬化癥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 利魯唑片： 1、推薦劑量為每次50mg，每12小時一次。 2、每日定時口服，如早晚各一片。 3、如漏服一次，按原計劃服用下一片。 4、增加每日劑量并不能顯著提高預(yù)期益處。 5、具有運動神經(jīng)元病治療經(jīng)驗的專科醫(yī)師才可啟用利魯唑治療。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

以下患者禁用： 1、對本品及其主要成份過敏者。 2、肝功能不正常或轉(zhuǎn)氨酶水平異常增高者。 3、處于妊娠及哺乳期患者。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品用于延長肌萎縮側(cè)索硬化癥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、非常常見不良反應(yīng)： （1）胃腸道異常：惡心。 （2）肝-膽異常：肝功能檢測異常。 （3）一般性異常及給藥部位異常：乏力。 2、常見不良反應(yīng)： （1）神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭痛、眩暈、感覺異常、嗜睡。 （2）心臟異常：心動過速。 （3）胃腸道異常：腹瀉、腹痛、嘔吐。 （4）一般性異常及給藥部位異常：疼痛。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、肝損害： （1）利魯唑慎用于有肝功能異常史的患者，或血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT/SGPT；AST/SG0T升至正常上限3倍)、膽紅素和/或γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶(GGT)水平輕度增高的患者。肝功能檢測的基線堆高(特別是膽紅素升高)須禁止利魯唑的使用。 （2）因為有肝炎的風(fēng)險，在利魯唑治療前和治療過程中應(yīng)該進行血清轉(zhuǎn)氨酶，包括ALT的檢測。在治療最初3個月，須每月檢測ALT,在第1年每3個月檢測1次，以后每年一次。在發(fā)生ALT水平增高的患者，須進行更為頻繁的ALT水平的檢測。 （3）如果ALT水平堆加至5倍ULN,利魯唑須停藥。在發(fā)生ALT増加至5倍ULN的患者尚無減量或再次給藥的經(jīng)驗。不推薦利魯唑在這種情況患者的再次給藥。 2、中性粒細(xì)胞減少癥：須警告患者向其醫(yī)生報告所有的發(fā)熱疾病。發(fā)熱疾病的報告須提醒醫(yī)生檢查白細(xì)胞計數(shù)，在中性粒細(xì)胞減少情況下停止利魯唑的使用。 3、間質(zhì)性肺病：已有接受利魯唑治療報告間質(zhì)性肺病的病例，其中一部分病例為嚴(yán)重病例。如果出現(xiàn)呼吸癥狀，例如干咳和/或呼吸困難，應(yīng)進行胸部X線檢查，如果有提示間質(zhì)性肺炎的發(fā)現(xiàn)(例如兩側(cè)肺彌散不透明），應(yīng)立即停用利魯唑。在大部分報告的病例中，停藥和對癥治療后，癥狀消除。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。