注射用艾司奧美拉唑鈉

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要組成成份為艾司奧美拉唑鈉。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

四川美大康華康藥業(yè)有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193290

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080298

本品為質(zhì)子泵抑制劑。作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。本品通常應(yīng)短期用藥（超過(guò)7天），一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1、對(duì)于不能口服用藥的患者，推薦每日1次注射本品20～40mg。反流性食管炎  患者應(yīng)使用40mg，每日1次；對(duì)于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。 2、給藥方法： （1）注射用藥：40mg和20mg配制的溶液均應(yīng)在至少3分鐘以上的時(shí)間內(nèi)靜脈注射。  （2）滴注用藥：40mg和20mg配制的溶液均應(yīng)在10-30分鐘的時(shí)間內(nèi)靜脈滴注。  3、使用指導(dǎo)：注射液的制備是通過(guò)加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈使用。滴注液的制備是通過(guò)將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈使用。配制后的注射用或滴注用液體均是無(wú)色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保存在30℃以下。從微生物學(xué)的角度考慮最好立即使用。  4、配伍禁忌：配制溶液的降解對(duì)pH值的依賴(lài)性很強(qiáng)，因此藥品必須按照使用指導(dǎo)應(yīng)用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀(guān)測(cè)后，可更快地開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

1、已知對(duì)艾司奧美拉唑、其它苯并咪唑類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者禁用。 2、本品禁止與奈非那韋（nelfinavir)聯(lián)合使用；不推薦與阿扎那韋(atazanavir)、沙奎那韋聯(lián)合使用（詳見(jiàn)【藥物相互作用】)。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線(xiàn)下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品為質(zhì)子泵抑制劑。作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。本品通常應(yīng)短期用藥（超過(guò)7天），一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

在艾司奧美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗(yàn)以及口服給藥的上市后研究中，已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)。這些反應(yīng)按照發(fā)生頻率分為以下幾類(lèi)（常見(jiàn)＞1%，＜10%；偶見(jiàn)＞0.1%，＜1%；罕見(jiàn)＞0.01%，＜0.1%；十分罕見(jiàn)＜0.01%；頻率不詳（根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法估算））。 1、眼睛：偶見(jiàn)：視力模糊。 2、耳和迷路：偶見(jiàn)：眩暈。 3、皮膚和皮下組織：常見(jiàn)：給藥部位反應(yīng)。偶見(jiàn)：皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。罕見(jiàn)：脫發(fā)、光過(guò)敏。十分罕見(jiàn)：多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥（TEN）。 4、骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼：不常見(jiàn)：髖部、腕部或脊柱骨折。罕見(jiàn)：關(guān)節(jié)痛、肌痛。十分罕見(jiàn)：肌無(wú)力。 5、呼吸、胸、縱隔：罕見(jiàn)：支氣管痙攣。 6、消化系統(tǒng)：常見(jiàn)：腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐。偶見(jiàn)：口干。罕見(jiàn)：口炎、胃腸道念珠菌病。頻率不詳：顯微鏡下結(jié)腸炎。 7、肝膽系統(tǒng)：偶見(jiàn)：肝酶升高。罕見(jiàn)：伴或不伴黃疸的肝炎。十分罕見(jiàn)：肝衰竭、先前有肝病的患者中出現(xiàn)腦病。 8、腎臟和泌尿系統(tǒng)：十分罕見(jiàn)：間質(zhì)性腎炎。已有報(bào)道在一些患者中合并有腎衰竭。 9、血液和淋巴系統(tǒng)：罕見(jiàn)：白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥。十分罕見(jiàn)：粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥。 10、免疫系統(tǒng)：罕見(jiàn)：超敏反應(yīng)如發(fā)熱、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)/休克。 11、代謝和營(yíng)養(yǎng)紊亂：偶見(jiàn)：外周水腫。罕見(jiàn)：低鈉血癥。頻率不詳：低鎂血癥。重度低鎂血癥可能與低鈣血癥相關(guān)。 12、神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)：頭痛。偶見(jiàn)：頭暈、感覺(jué)異常、嗜睡。罕見(jiàn)：味覺(jué)障礙。 13、精神狀態(tài)：偶見(jiàn)：失眠。罕見(jiàn)：激動(dòng)、意識(shí)錯(cuò)亂、抑郁。十分罕見(jiàn)：攻擊、幻覺(jué)。 14、生殖系統(tǒng)和乳房：十分罕見(jiàn)：男子女性型乳房。 15、給藥部位和一般不適：罕見(jiàn)：不適、多汗。 接受消旋體奧美拉唑（尤其是高劑量）靜脈注射的危重病人曾報(bào)道出現(xiàn)不可逆的視覺(jué)損傷，但尚未確定因果關(guān)系。

1、當(dāng)病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，如果出現(xiàn)異常癥狀（如明顯的非有意識(shí)的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便），應(yīng)先排除惡性腫瘤的可能性。因?yàn)槭褂帽酒分委熆蓽p輕癥狀，延誤診斷。 2、使用質(zhì)子泵抑制劑可能會(huì)使胃腸道感染（如沙門(mén)氏菌和彎曲菌）的危險(xiǎn)略有增加（見(jiàn)【藥理毒理】）。 3、不推薦本品與阿扎那韋（見(jiàn)【藥物相互作用】）聯(lián)合使用。如果阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑必須聯(lián)合使用，阿扎那韋劑量需增至400mg（同時(shí)輔以利托那韋100mg）；建議配合密切的臨床監(jiān)測(cè)，且本品劑量不應(yīng)超過(guò)20mg。 4、艾司奧美拉唑，和所有抑酸藥物一樣，由于胃酸減少或胃酸缺乏可能降低維生素B12（氰鈷胺）的吸收。對(duì)于長(zhǎng)期用藥的患者應(yīng)考慮體內(nèi)維生素B12儲(chǔ)存量減少或維生素B12吸收量降低的風(fēng)險(xiǎn)因素。 5、艾司奧美拉唑是一種CYP2C19抑制劑，當(dāng)開(kāi)始使用或停用艾司奧美拉唑治療時(shí)，應(yīng)考慮其與其他通過(guò)CYP2C19代謝的藥物之間的潛在相互作用。曾觀(guān)察到氯吡格雷與奧美拉唑之間的相互作用（見(jiàn)第4、5節(jié)），這一相互作用的臨床相關(guān)性尚不明確。作為預(yù)防，不建議艾司奧美拉唑與氯吡格雷合并使用。 6、在接受至少3個(gè)月以及絕大多數(shù)在接受一年P(guān)PI（如艾司奧美拉唑）治療的患者中，有重度低鎂血癥病例報(bào)道。可能會(huì)出現(xiàn)低鎂血癥的嚴(yán)重臨床表現(xiàn)，如疲乏、手足抽搐、譫妄、驚厥、頭暈以及室性心律失常，但開(kāi)始時(shí)往往是隱秘的，從而被忽略。在大多數(shù)患者中，在補(bǔ)鎂治療以及停用PPI后，低鎂血癥改善。預(yù)期需延長(zhǎng)PPI治療或合并用藥如地高辛或能導(dǎo)致低鎂血癥（如，利尿劑）的藥物，醫(yī)學(xué)專(zhuān)業(yè)人士可考慮在開(kāi)始PPI治療前及定期監(jiān)測(cè)血鎂濃度。 7、質(zhì)子泵抑制劑，尤其是使用高劑量及長(zhǎng)期用藥時(shí)（>1年），可能會(huì)增加髖部、腕部和脊柱骨折的風(fēng)險(xiǎn)，主要在老年人群或存在其他已知風(fēng)險(xiǎn)因素的患者中。觀(guān)察性研究提示，質(zhì)子泵抑制劑可使骨折總體風(fēng)險(xiǎn)增加10～40%。其中一部分也可能是由于其他風(fēng)險(xiǎn)因素所致。對(duì)有骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)根據(jù)當(dāng)前臨床指南接受治療，并服用適量的維生素D和鈣劑。 8、實(shí)驗(yàn)室檢查的干擾：干擾神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的檢查。使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。胃酸度降低也會(huì)導(dǎo)致嗜鉻粒蛋白A（CgA）增加。CgA水平升高可能會(huì)干擾神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的檢查，已報(bào)道的文獻(xiàn)指出，在進(jìn)行CgA水平檢測(cè)前，應(yīng)至少暫停PPI治療5天。如果5天后CgA和胃泌素水平?jīng)]有恢復(fù)正常，應(yīng)在停止艾司奧美拉唑治療后14天復(fù)檢。 9、腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。由于嚴(yán)重腎功能不全的患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限，治療時(shí)應(yīng)慎重（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。 10、輕到中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝功能損害的患者每日劑量不應(yīng)超過(guò)20mg（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。 11、對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響：尚未觀(guān)察到這方面的影響。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床資料有限。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒(méi)有顯示出艾司奧美拉唑?qū)?dòng)物胚胎或胎仔發(fā)育有直接或間接的損害。用消旋體混合物（奧美拉唑）進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)也未顯示出其對(duì)動(dòng)物妊娠、分娩或胎仔出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但妊娠期婦女使用艾司奧美拉唑應(yīng)慎重。尚不清楚艾司奧美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)相關(guān)研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用本品。 13、兒童用藥：兒童不應(yīng)使用艾司奧美拉唑，因沒(méi)有相關(guān)的數(shù)據(jù)。 14、老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。 15、藥物過(guò)量：過(guò)量使用本品的經(jīng)驗(yàn)非常有限。病人口服艾司奧美拉唑280mg后，癥狀主要表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無(wú)力。病人單劑量口服艾司奧美拉唑80mg以及24小時(shí)內(nèi)靜脈給予艾司奧美拉唑308mg后無(wú)異常反應(yīng)。沒(méi)有已知的針對(duì)艾司奧美拉唑的特異性解毒劑。艾司奧美拉唑廣泛地與血漿蛋白結(jié)合，因此難以透析。對(duì)任何過(guò)量引起的中毒的治療，應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類(lèi)患者中的推薦劑量。因此，這類(lèi)患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。