注射用艾司奧美拉唑鈉

呋塞米片

本品主要組成成份為艾司奧美拉唑鈉。

本品主要成份為呋塞米。化學(xué)名稱：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸分子式：C12H11ClN2O5S分子量：330.74

四川美大康華康藥業(yè)有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193290

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021428

本品為質(zhì)子泵抑制劑。作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。本品通常應(yīng)短期用藥（超過7天），一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

1.水腫性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓：一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭：用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥：尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒：如巴比妥類藥物中毒等。

1、對(duì)于不能口服用藥的患者，推薦每日1次注射本品20～40mg。反流性食管炎  患者應(yīng)使用40mg，每日1次；對(duì)于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。 2、給藥方法： （1）注射用藥：40mg和20mg配制的溶液均應(yīng)在至少3分鐘以上的時(shí)間內(nèi)靜脈注射。  （2）滴注用藥：40mg和20mg配制的溶液均應(yīng)在10-30分鐘的時(shí)間內(nèi)靜脈滴注。  3、使用指導(dǎo)：注射液的制備是通過加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈使用。滴注液的制備是通過將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈使用。配制后的注射用或滴注用液體均是無色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保存在30℃以下。從微生物學(xué)的角度考慮最好立即使用。  4、配伍禁忌：配制溶液的降解對(duì)pH值的依賴性很強(qiáng)，因此藥品必須按照使用指導(dǎo)應(yīng)用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。

1.成人：(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20～40mg，每日1次，必要時(shí)6～8小時(shí)后追加20～40mg，直至出現(xiàn)滿意利尿效果。最大劑量雖可達(dá)每日600mg，但一般應(yīng)控制在100mg以內(nèi)，分2～3次服用。以防過度利尿和不良反應(yīng)發(fā)生。部分患者劑量可減少至20～40mg，隔日1次，或每周中連續(xù)服藥2～4日，每日20～40mg。(2)治療高血壓。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情調(diào)整劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80～120mg，分1～3次服。

1、已知對(duì)艾司奧美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。 2、本品禁止與奈非那韋（nelfinavir)聯(lián)合使用；不推薦與阿扎那韋(atazanavir)、沙奎那韋聯(lián)合使用（詳見【藥物相互作用】)。

常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、鈉差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4~15mg)，多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。2.本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。老年用藥：老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓﹑電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。

本品為質(zhì)子泵抑制劑。作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。本品通常應(yīng)短期用藥（超過7天），一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

1.水腫性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓：一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭：用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥：尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒：如巴比妥類藥物中毒等。

在艾司奧美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗(yàn)以及口服給藥的上市后研究中，已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)。這些反應(yīng)按照發(fā)生頻率分為以下幾類（常見＞1%，＜10%；偶見＞0.1%，＜1%；罕見＞0.01%，＜0.1%；十分罕見＜0.01%；頻率不詳（根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法估算））。 1、眼睛：偶見：視力模糊。 2、耳和迷路：偶見：眩暈。 3、皮膚和皮下組織：常見：給藥部位反應(yīng)。偶見：皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。罕見：脫發(fā)、光過敏。十分罕見：多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥（TEN）。 4、骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼：不常見：髖部、腕部或脊柱骨折。罕見：關(guān)節(jié)痛、肌痛。十分罕見：肌無力。 5、呼吸、胸、縱隔：罕見：支氣管痙攣。 6、消化系統(tǒng)：常見：腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐。偶見：口干。罕見：口炎、胃腸道念珠菌病。頻率不詳：顯微鏡下結(jié)腸炎。 7、肝膽系統(tǒng)：偶見：肝酶升高。罕見：伴或不伴黃疸的肝炎。十分罕見：肝衰竭、先前有肝病的患者中出現(xiàn)腦病。 8、腎臟和泌尿系統(tǒng)：十分罕見：間質(zhì)性腎炎。已有報(bào)道在一些患者中合并有腎衰竭。 9、血液和淋巴系統(tǒng)：罕見：白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥。十分罕見：粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥。 10、免疫系統(tǒng)：罕見：超敏反應(yīng)如發(fā)熱、血管性水腫和過敏反應(yīng)/休克。 11、代謝和營(yíng)養(yǎng)紊亂：偶見：外周水腫。罕見：低鈉血癥。頻率不詳：低鎂血癥。重度低鎂血癥可能與低鈣血癥相關(guān)。 12、神經(jīng)系統(tǒng)：常見：頭痛。偶見：頭暈、感覺異常、嗜睡。罕見：味覺障礙。 13、精神狀態(tài)：偶見：失眠。罕見：激動(dòng)、意識(shí)錯(cuò)亂、抑郁。十分罕見：攻擊、幻覺。 14、生殖系統(tǒng)和乳房：十分罕見：男子女性型乳房。 15、給藥部位和一般不適：罕見：不適、多汗。 接受消旋體奧美拉唑（尤其是高劑量）靜脈注射的危重病人曾報(bào)道出現(xiàn)不可逆的視覺損傷，但尚未確定因果關(guān)系。

1、當(dāng)病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，如果出現(xiàn)異常癥狀（如明顯的非有意識(shí)的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便），應(yīng)先排除惡性腫瘤的可能性。因?yàn)槭褂帽酒分委熆蓽p輕癥狀，延誤診斷。 2、使用質(zhì)子泵抑制劑可能會(huì)使胃腸道感染（如沙門氏菌和彎曲菌）的危險(xiǎn)略有增加（見【藥理毒理】）。 3、不推薦本品與阿扎那韋（見【藥物相互作用】）聯(lián)合使用。如果阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑必須聯(lián)合使用，阿扎那韋劑量需增至400mg（同時(shí)輔以利托那韋100mg）；建議配合密切的臨床監(jiān)測(cè)，且本品劑量不應(yīng)超過20mg。 4、艾司奧美拉唑，和所有抑酸藥物一樣，由于胃酸減少或胃酸缺乏可能降低維生素B12（氰鈷胺）的吸收。對(duì)于長(zhǎng)期用藥的患者應(yīng)考慮體內(nèi)維生素B12儲(chǔ)存量減少或維生素B12吸收量降低的風(fēng)險(xiǎn)因素。 5、艾司奧美拉唑是一種CYP2C19抑制劑，當(dāng)開始使用或停用艾司奧美拉唑治療時(shí)，應(yīng)考慮其與其他通過CYP2C19代謝的藥物之間的潛在相互作用。曾觀察到氯吡格雷與奧美拉唑之間的相互作用（見第4、5節(jié)），這一相互作用的臨床相關(guān)性尚不明確。作為預(yù)防，不建議艾司奧美拉唑與氯吡格雷合并使用。 6、在接受至少3個(gè)月以及絕大多數(shù)在接受一年P(guān)PI（如艾司奧美拉唑）治療的患者中，有重度低鎂血癥病例報(bào)道。可能會(huì)出現(xiàn)低鎂血癥的嚴(yán)重臨床表現(xiàn)，如疲乏、手足抽搐、譫妄、驚厥、頭暈以及室性心律失常，但開始時(shí)往往是隱秘的，從而被忽略。在大多數(shù)患者中，在補(bǔ)鎂治療以及停用PPI后，低鎂血癥改善。預(yù)期需延長(zhǎng)PPI治療或合并用藥如地高辛或能導(dǎo)致低鎂血癥（如，利尿劑）的藥物，醫(yī)學(xué)專業(yè)人士可考慮在開始PPI治療前及定期監(jiān)測(cè)血鎂濃度。 7、質(zhì)子泵抑制劑，尤其是使用高劑量及長(zhǎng)期用藥時(shí)（>1年），可能會(huì)增加髖部、腕部和脊柱骨折的風(fēng)險(xiǎn)，主要在老年人群或存在其他已知風(fēng)險(xiǎn)因素的患者中。觀察性研究提示，質(zhì)子泵抑制劑可使骨折總體風(fēng)險(xiǎn)增加10～40%。其中一部分也可能是由于其他風(fēng)險(xiǎn)因素所致。對(duì)有骨質(zhì)疏松風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)根據(jù)當(dāng)前臨床指南接受治療，并服用適量的維生素D和鈣劑。 8、實(shí)驗(yàn)室檢查的干擾：干擾神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的檢查。使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。胃酸度降低也會(huì)導(dǎo)致嗜鉻粒蛋白A（CgA）增加。CgA水平升高可能會(huì)干擾神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的檢查，已報(bào)道的文獻(xiàn)指出，在進(jìn)行CgA水平檢測(cè)前，應(yīng)至少暫停PPI治療5天。如果5天后CgA和胃泌素水平?jīng)]有恢復(fù)正常，應(yīng)在停止艾司奧美拉唑治療后14天復(fù)檢。 9、腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。由于嚴(yán)重腎功能不全的患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限，治療時(shí)應(yīng)慎重（見【藥代動(dòng)力學(xué)】）。 10、輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。嚴(yán)重肝功能損害的患者每日劑量不應(yīng)超過20mg（見【藥代動(dòng)力學(xué)】）。 11、對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響：尚未觀察到這方面的影響。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床資料有限。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒有顯示出艾司奧美拉唑?qū)?dòng)物胚胎或胎仔發(fā)育有直接或間接的損害。用消旋體混合物（奧美拉唑）進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)也未顯示出其對(duì)動(dòng)物妊娠、分娩或胎仔出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但妊娠期婦女使用艾司奧美拉唑應(yīng)慎重。尚不清楚艾司奧美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過相關(guān)研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用本品。 13、兒童用藥：兒童不應(yīng)使用艾司奧美拉唑，因沒有相關(guān)的數(shù)據(jù)。 14、老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。 15、藥物過量：過量使用本品的經(jīng)驗(yàn)非常有限。病人口服艾司奧美拉唑280mg后，癥狀主要表現(xiàn)為胃腸道癥狀和無力。病人單劑量口服艾司奧美拉唑80mg以及24小時(shí)內(nèi)靜脈給予艾司奧美拉唑308mg后無異常反應(yīng)。沒有已知的針對(duì)艾司奧美拉唑的特異性解毒劑。艾司奧美拉唑廣泛地與血漿蛋白結(jié)合，因此難以透析。對(duì)任何過量引起的中毒的治療，應(yīng)采用對(duì)癥處理和全身支持療法。

1.交叉過敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對(duì)本藥可能亦過敏。 2.對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3.下列情況慎用：①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑨前列腺肥大。 4.隨訪檢查:①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。 5.藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。 6.存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。 7.與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。 8.少尿或無尿