地高辛

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

本品主要成份為地高辛。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

杭州民生藥業有限公司

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

國藥準字H33021657

國藥準字H20093721

地高辛片：用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全等。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 地高辛片： 口服。 1、成人常用量：常用0.125-0.5mg，每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6-8小時給藥0.25mg，總劑量0.75-1.25mg/日；維持量，每日一次0.125-0.5mg。 2、小兒常用量：本品總量，早產兒0.02-0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03-0.04mg/kg；1月-2歲，0.05-0.06mg/kg；2-5歲，0.03-0.04mg/kg；5-10歲，0.02-0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6-8小時給予。維持量為總量的1/5-1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6-7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5μg/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發生率。 地高辛口服溶液： 1、對腎功能正常的患兒按體重給出洋地黃化量的地高辛酏劑的用量：口服。飽和量總量，＜2歲，0.06-0.08mg/kg（相當于酏劑1.2-1.6ml/kg），＞2歲，0.04-0.06mg/kg（相當于酏劑0.8-1.2ml/kg）；分3-6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。 2、早產兒和新生兒宜用1/3或1/2量。 3、如出現心律失常等中毒現象，應停藥或加服氯化鉀。 地高辛酏劑： 1、對腎功能正常的患兒，按體重給出洋地黃化量的地高辛酏劑的用量。口服。飽和量總量，＜2歲，0.06-0.08mg/kg(相當于酏劑1.2-1.6ml/kg)，＞2歲，0.04-0.06mg/kg(相當于酏劑0.8-1.2ml/kg)；分3-6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。 2、早產兒和新生兒宜用1/3或1/2量。 3、如出現心律失常等中毒現象，應停藥或加服氯化鉀。 地高辛注射液： 靜脈注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小時按需注射，但每日總量不超過1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125-0.5mg，每日1次。 2、小兒常用量，按下列劑量分3次或每6-8小時給予。 （1）早產新生兒按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02-0.03mg/kg；1月-2歲按體重0.04-0.05mg/kg；2-5歲按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲按體重0.015-0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量。 （2）維持量：洋地黃化后24小時內開始。早產新生兒為洋地黃化總量的20%-30%，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25%-35%，分2-3次等份給予；10歲或10歲以上，為洋地黃化總量的25%-35%，每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

1、與鈣注射劑合用。 2、任何強心苷制劑中毒。 3、室性心動過速、心室顫動。 4、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應用）。 5、預激綜合征伴心房顫動或撲動。 6、慎用于：低鉀血癥、不完全性房室傳導阻滯、高鈣血癥、甲狀腺功能低下、缺血性心臟病、心肌梗死、心肌炎、腎功能損害、酒精過敏。

臨床研究經驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發生。絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數據總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發癥的發生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發生率ge；1%不良事件總結。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發生率ge；1%的不良事件。總的來看，高危患者中不良反應的發生率與健康成年人的發生率相似。流感預防的試驗總共3434人參加了m期流感預防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數據初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【藥代動力學】)。

地高辛片：用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全等。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

1、常見的不良反應包括：促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 2、少見的反應包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。 3、罕見的反應包括：嗜睡﹑頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應）。 4、在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的23%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數，改善左室功能，預防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發病）應慎用。用藥期間應注意監測： 1、血壓、心律及心率。 2、心電圖。 3、心功能監測。 4、電解質尤其鉀、鈣、鎂。 5、腎功能。 6、疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，－般于停藥后1-2天中毒表現可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應。 （1）患者2-3周前未應用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量。 （2）腎功能不全者，不宜應用地高辛，應選用洋地黃毒苷。 （3）應用洋地黃患者常對電復律極為敏感，應高度警惕。 （4）透析不能從體內迅速去除本品。 （5）在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。 （6）老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。 （7）嬰幼兒要在血藥濃度及心電監測下增加劑量。 （8）半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時），每日口服0.25㎎，經5個半衰期（約6-8日）可達到洋地黃化血藥濃度的96%。 （9）如仍不能達到治療效果，可適當增加劑量。如病情較急，為較快達到有效濃度，仍需先給負荷量，但劑量需個體化；當患者由強心苷注射液改為本品時，為補償藥物間藥代動力學差別，需要調整劑量。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。 2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患