地高辛

尿嘧啶替加氟片

本品主要成份為地高辛。

本品為復(fù)方制劑，其組分為每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

杭州民生藥業(yè)有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021657

國(guó)藥準(zhǔn)字H37023697

地高辛片：用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全等。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 地高辛片： 口服。 1、成人常用量：常用0.125-0.5mg，每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6-8小時(shí)給藥0.25mg，總劑量0.75-1.25mg/日；維持量，每日一次0.125-0.5mg。 2、小兒常用量：本品總量，早產(chǎn)兒0.02-0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03-0.04mg/kg；1月-2歲，0.05-0.06mg/kg；2-5歲，0.03-0.04mg/kg；5-10歲，0.02-0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6-8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5-1/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過(guò)研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6-7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5μg/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。 地高辛口服溶液： 1、對(duì)腎功能正常的患兒按體重給出洋地黃化量的地高辛酏劑的用量：口服。飽和量總量，＜2歲，0.06-0.08mg/kg（相當(dāng)于酏劑1.2-1.6ml/kg），＞2歲，0.04-0.06mg/kg（相當(dāng)于酏劑0.8-1.2ml/kg）；分3-6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。 2、早產(chǎn)兒和新生兒宜用1/3或1/2量。 3、如出現(xiàn)心律失常等中毒現(xiàn)象，應(yīng)停藥或加服氯化鉀。 地高辛酏劑： 1、對(duì)腎功能正常的患兒，按體重給出洋地黃化量的地高辛酏劑的用量。口服。飽和量總量，＜2歲，0.06-0.08mg/kg(相當(dāng)于酏劑1.2-1.6ml/kg)，＞2歲，0.04-0.06mg/kg(相當(dāng)于酏劑0.8-1.2ml/kg)；分3-6次完成飽和。以后用上述量的1/4為每日維持量。 2、早產(chǎn)兒和新生兒宜用1/3或1/2量。 3、如出現(xiàn)心律失常等中毒現(xiàn)象，應(yīng)停藥或加服氯化鉀。 地高辛注射液： 靜脈注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小時(shí)按需注射，但每日總量不超過(guò)1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125-0.5mg，每日1次。 2、小兒常用量，按下列劑量分3次或每6-8小時(shí)給予。 （1）早產(chǎn)新生兒按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02-0.03mg/kg；1月-2歲按體重0.04-0.05mg/kg；2-5歲按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲按體重0.015-0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量。 （2）維持量：洋地黃化后24小時(shí)內(nèi)開始。早產(chǎn)新生兒為洋地黃化總量的20%-30%，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25%-35%，分2-3次等份給予；10歲或10歲以上，為洋地黃化總量的25%-35%，每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。

口服，一日3次，每次2～4片或遵醫(yī)囑。

1、與鈣注射劑合用。 2、任何強(qiáng)心苷制劑中毒。 3、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。 4、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可應(yīng)用）。 5、預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 6、慎用于：低鉀血癥、不完全性房室傳導(dǎo)阻滯、高鈣血癥、甲狀腺功能低下、缺血性心臟病、心肌梗死、心肌炎、腎功能損害、酒精過(guò)敏。

輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主，個(gè)別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其它反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：尚不明確。老年用藥：尚不明確。

地高辛片：用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全，尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全等。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。

1、常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。 2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡﹑頭痛及皮疹、尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。 4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速﹑竇性停搏﹑心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

對(duì)竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分?jǐn)?shù)，改善左室功能，預(yù)防病情惡化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日發(fā)病）應(yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)： 1、血壓、心律及心率。 2、心電圖。 3、心功能監(jiān)測(cè)。 4、電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂。 5、腎功能。 6、疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí)，由于蓄積性小，－般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上，應(yīng)警惕洋地黃過(guò)量毒性反應(yīng)。 （1）患者2-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者，必要時(shí)可考慮給予負(fù)荷量。 （2）腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒苷。 （3）應(yīng)用洋地黃患者常對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 （4）透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 （5）在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。 （6）老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。 （7）嬰幼兒要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下增加劑量。 （8）半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時(shí)），每日口服0.25㎎，經(jīng)5個(gè)半衰期（約6-8日）可達(dá)到洋地黃化血藥濃度的96%。 （9）如仍不能達(dá)到治療效果，可適當(dāng)增加劑量。如病情較急，為較快達(dá)到有效濃度，仍需先給負(fù)荷量，但劑量需個(gè)體化；當(dāng)患者由強(qiáng)心苷注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥代動(dòng)力學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。

1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對(duì)癥處理，重者需減量，必要時(shí)停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。 2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對(duì)癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。 3.有肝腎功能障礙的病人使用時(shí)應(yīng)慎重，酌情減量。 4.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)，禁止使用。