硫酸奎尼丁片

熊去氧膽酸膠囊

本品主要成分為硫酸奎尼丁。

化學名稱：3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

上海信誼天平藥業有限公司

Losan Pharma GmbH

國藥準字H31020851

注冊證號H20181059

主要適用于心房顫動或心房撲動經電轉復后的維持治療。雖對房性早搏、陣發性室上性心動過速、預激綜合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效，并有轉復心房顫動或心房撲動的作用，但由于不良反應較多，目前已少用。

膽囊膽固醇結石一必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

1、成人應先試服0.2g，觀察有無過敏及特異質反應。 2、成人常用量：一次0.2-0.3g，每日3-4次。用于轉復心房顫動或心房撲動，第一日0.2g，每2小時1次，連續5次；如無不良反應，第二日增至每次0.3g，第三日每次0.4g，每2小時1次，連續5次。每日總量不宜超過2.4g。恢復竇性心律后改為維持量，一次0.2-0.3g，每日3-4次。 3、成人處方極量：每日3g（一般每日不宜超過2.4g），應分次給予。

1.膽囊膽固醇結石和膽汁淤積性肝病：按時用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg，詳見說明書。溶石治療：一般需6～24個月，服用12個月后結石未見變小者，停止服用，治療結果根據每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。2.膽汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵從醫囑決定是否繼續服藥。

對該藥過敏者或曾應用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。該藥禁用于沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征。

不良反應的評估基于下列頻率數據：1.胃腸道紊亂：臨床試驗中，用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。在治療原發性膽汁性肝硬化時，發生嚴重的右上腹疼痛十分罕見。2.肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進行治療時，發生膽結石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發性膽汁性肝硬化時，發生肝硬化失代償的情形十分罕見，停止治療后部分恢復。3.過敏反應：發生蕁麻疹十分罕見。

孕婦及哺乳期婦女用藥：通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。雖然現在無數據表明熊去氧膽酸可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。兒童用藥：按體重及醫療狀況服用，或遵醫囑。老年用藥：老年患者慎用。

主要適用于心房顫動或心房撲動經電轉復后的維持治療。雖對房性早搏、陣發性室上性心動過速、預激綜合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效，并有轉復心房顫動或心房撲動的作用，但由于不良反應較多，目前已少用。

膽囊膽固醇結石一必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

本品治療指數低，約1/3的患者發生不良反應。 1、心血管：本品有促心律失常作用，產生心臟停搏及傳導阻滯，較多見于原有心臟病患者，也可發生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現P-R間期延長、QRS波增寬，一般與劑量有關。可使心電圖Q-T間期明顯延長，誘發室性心動過速（扭轉性室性心動過速）或室顫，可反復自發自停，發作時伴暈厥現象，此作用與劑量無關，可發生于血藥濃度尚在治療范圍內或以下時。本品可使血管擴張產生低血壓，個別可發生脈管炎。 2、胃腸道不良反應：很常見。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。 3、金雞納反應：可產生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、發熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮，甚至死亡。一般與劑量有關。 4、特異質反應：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關。 5、過敏反應：各種皮疹，尤以蕁麻疹、瘙癢多見，發熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關。 6、肌肉：使重癥肌無力加重。使CPK酶增高。 7、血液系統：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細胞減少、白細胞分類左移、中性粒細胞減少。

1、對于可能發生完全性房室傳導阻滯（如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導阻滯、嚴重室內傳導障礙等）而無起搏器保護的病人，要慎用。 2、飯后2小時或飯前1小時服藥并多次飲水可加快吸收，血藥濃度峰值的出現提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激，不影響生物利用度。 3、當每日口服量超過1.5g時，或給有不良反應的高危病人用藥，應住院，監測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時應特別注意心臟毒性。 4、轉復心房撲動或心房顫動時，為了防止房室間隱匿性傳導減輕而導致1：1下傳，應先用洋地黃制劑或b阻滯劑，以免室率過快。 5、長期用藥需監測肝、腎功能，若出現嚴重電解質紊亂或肝、腎功能異常時需立即停藥。 6、加強心電圖檢測，QRS間期超過藥前20%應停藥。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦中應用該藥的安全性和有效性沒有相應研究證實。僅用于必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低于其母體血清含量。因此哺乳期婦女最好不服用該藥。 8、兒童用藥：小兒常用量：每次按體重6mg/kg，或按體表面積180mg/m2，一日3-5次。奎尼丁在心律失常兒童中應用的安全性和有效性尚無定論。 9、老年用藥：奎尼丁在老年患者中應用的安全性和有效性尚不確切。 10、藥物過量：幼兒單次口服奎尼丁超過5g可引起死亡。藥物過量急性期最常見的是室性心律失常和低血壓。其他包括嘔吐、腹瀉、耳鳴、高頻聽力喪失、眩暈、視力模糊、復視、畏光、頭痛、譫妄等。服用奎尼丁過量引起室性心動過速（包括尖端扭轉性室速）影響到血流動力學時需停用奎尼丁，立即電轉復，必要時安裝臨時起搏器。

熊去氧膽酸膠囊必須在醫生監督下使用。 主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3個月檢查一下肝功能指標。為了評價治療效果，及早發現膽結石鈣化，應根據結石大小，在治療開始后6～10個月，做膽囊X射線檢查（口服膽囊造影）。于站立位及躺臥位（超聲監測）拍X射線照片。