磷酸哌喹片

西達本胺片

本品主要成分為磷酸哌喹。

主要成份為西達本胺。

上海信誼天平藥業有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H31021407

國藥準字H20140129

本品用于瘧疾的治療，也可作癥狀抑制性預防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預防。亦可用于治療矽肺。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

成人常用量：口服。劑量按哌喹計。 1、抑制性預防瘧疾。每月服0.6g，1月1次，臨睡前服，可連服4-6個月，但不宜超過6個月。 2、治療瘧疾。本品對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用，但作用緩慢，宜在奎寧、青蒿素、咯萘啶控制癥狀后繼用本品。首次0.6g，第2、3日分別服0.6g及0.3g，總量1.2-2.5g。 3、矽肺的防治。預防，每次服0.5g，10-15日1次，1月量1-1.5g；治療，每次0.3-0.75g，每周1次，1月量2g，半年為一療程。間歇1月后，進行第二療程，總療程3-5年。

本品需在有經驗的醫生指導下使用。

嚴重急性肝、腎及心臟疾患禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

本品用于瘧疾的治療，也可作癥狀抑制性預防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預防。亦可用于治療矽肺。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

可引起頭昏，嗜睡，乏力，胃部不適，面部和唇周麻木，對心血管系統的毒性明顯小于氯喹。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩態峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

1、肝功能不全者慎用。本品多積聚于肝臟，若給藥量多，間隔時間短則易引起肝臟不可逆病變。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷