磷酸伯氨喹片

吉非替尼片

本品主要成份為磷酸伯氨喹。

吉非替尼。

上海信誼天平藥業(yè)有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020472

國(guó)藥準(zhǔn)字H20163465

本品主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

本品單藥適用于表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項(xiàng)】）。 兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

1、成人常用量：口服，按伯氨喹計(jì)。根治間日瘧每日3片，連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時(shí)，每日2片，連服3日。 2、小兒常用量：口服，按伯氨喹計(jì)，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時(shí)，劑量相同，連服3日。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國(guó)國(guó)立癌癥研究所[NCI]通用毒性評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級(jí)）。因ADR停止治療的患者有約3％。

本品主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

本品單藥適用于表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項(xiàng)】）。 兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。

1、本品不良反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過30mg（基質(zhì)）時(shí)，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱，粒細(xì)胞缺乏等，停藥后即可恢復(fù)。 2、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限于衰老的紅細(xì)胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時(shí)，會(huì)引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍(lán)1-2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善癥狀。

表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中均表達(dá)，在細(xì)胞的生長(zhǎng)分化過程中起重要作用。非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制細(xì)胞凋亡，增加血管生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生，以及促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進(jìn)一步抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細(xì)胞增殖。 吉非替尼對(duì)突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對(duì)野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對(duì)其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、仔細(xì)詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶（NADH）缺乏等病史。 2、肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細(xì)菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。 3、應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白量。 4、哺乳期婦女慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時(shí)，推薦對(duì)所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測(cè)。如果腫瘤標(biāo)本不可評(píng)估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。