注射用鹽酸頭孢吡肟

呋喃妥因腸溶片

本品的主要成分為鹽酸頭孢吡肟。

呋喃妥因.

上海欣峰制藥有限公司

天津力生制藥股份有限公司

國藥準字H20153143

國藥準字H12020164

本品為β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發(fā)熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養(yǎng)和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養(yǎng)和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。

用于對其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸桿菌屬等細菌所致的急性單純性下尿路感染，也可用于尿路感染的預防。

本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。 1、成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2g。每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天。 （1）輕中度尿路感染，每次0.5-1g，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天。 （2）重度尿路感染，每次2g，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天。 （3）對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2g靜脈滴注。 （4）用于中性粒細胞減少伴發(fā)熱的經驗治療，每次2g，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應重新評價有無繼續(xù)使用抗生素治療的必要。 2、2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人用量（即每次2克劑量）。 （1）體重超過40公斤的兒童劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40mg，每12小時靜脈滴注，療程7-14天。 ①對細菌性腦脊髓膜炎的兒童患者，可為每公斤體重50mg，每8小時一次，靜脈滴注。 ②對兒童中性粒細胞減少伴發(fā)熱的經驗治療的常用劑量為每公斤體重50mg，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同。 3、2月齡以下兒童治療經驗有限。可使用每公斤體重50mg的劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30mg，每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。 4、兒童深部肌肉注射的經驗有限。 （1）對肝功能不全者，無調節(jié)本品劑量的必要。 （2）對腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，則應調節(jié)本品用量，彌補這些病人減慢的腎清除速率。 5、血液透析患者在治療第一天可給予負荷量1g，以后每天0.5g。透析日，頭孢吡肟應在透析結束后使用。每天給藥時間盡可能相同。 6、頭孢吡肟治療同時需要進行血液透析的患者，在透析開始3小時，約68%的藥物可被清除。血液透析患者的劑量見上表。接受持續(xù)性腹膜透析患者應每隔48小時給予常規(guī)劑量。尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學相似，腎功能不全的兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。 （1）靜脈給藥：由于嚴重或危及生命的病例，應首選靜脈給藥。 （2）靜脈滴注時，可將本品1-2g溶于50-100mg0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖注射液和0.9%氯化鈉注射液，乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中，藥物濃度不應超過每毫升40mg。經約30分鐘滴注完畢。 （3）肌肉內注射：肌肉注射時，本品0.5g應加1.5mg注射用溶液，或1克加3.0mg溶解后，經深部肌群（如臂肌群或外側骨四頭肌）注射。

口服 成人一次50～100mg，一日3～4次 單純性下尿路感染用低劑量；1月以上...

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。

1．惡心、嘔吐、納差和腹瀉等胃腸道反應較常見。 2．皮疹、藥物熱、粒細胞減少、肝炎等變態(tài)反應亦可發(fā)生，有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者尚可發(fā)生溶血性貧血。 3．頭痛、頭昏、嗜睡、肌痛、眼球震顫等神經系統不良反應偶可發(fā)生，多屬可逆，嚴重者可發(fā)生周圍神經炎，原有腎功能減退或長期服用本品的病人易于發(fā)生。 4．呋喃妥因偶可引起發(fā)熱、咳嗽、胸痛、肺部浸潤和嗜酸粒細胞增多等急性肺炎表現，停藥后可迅速消失，重癥患者采用皮質激素可能減輕癥狀；長期服用6月以上的患者，偶可引起間質性肺炎或肺纖維化，應及早停藥并采取相應治療措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．因呋喃妥因可透過胎盤屏障，而胎兒酶系尚未發(fā)育完全，故妊娠后期孕婦不宜應用，足月孕婦禁用，以避免胎兒發(fā)生溶血性貧血的可能。 2．少量呋喃妥因可進入乳汁，誘發(fā)乳兒溶血性貧血，尤其是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，服用本品應停止哺乳。 兒童用藥：1個月以內的新生兒禁用。 老年用藥：老年患者應慎用，并宜根據腎功能調整給藥劑量。

本品為β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發(fā)熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養(yǎng)和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養(yǎng)和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。

用于對其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸桿菌屬等細菌所致的急性單純性下尿路感染，也可用于尿路感染的預防。

1、通常本品耐受性良好，不良反應輕微且多短暫，終止治療少見。 （1）常見的與本品可能有關的不良反應主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。 （2）其他不良反應包括惡心，嘔吐，過敏，瘙癢，發(fā)熱，感覺異常和頭痛。 （3）腎功能不全患者而未相應調整頭孢吡肟劑量時，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。 （4）如發(fā)生與治療有關的癲癇，應停止用藥，必要時，應進行抗驚厥治療。 （5）本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關系。 2、偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報告。 3、與本品有關的實驗室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復，包括血清磷升高或減少，轉氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性細胞增多，部分凝血酶原時間和凝血酶原時間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少的報道。 4、頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合癥，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細胞減少。

本品為抗菌藥。大腸埃希菌對本品多呈敏感，產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬等腸桿菌科細菌的部分菌株對本品敏感，銅綠假單胞菌通常對本品耐藥。本品對腸球菌屬等革蘭陽性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受膿液及組織分解產物的影響，在酸性尿液中的活性較強，抗菌作用機制為干擾細菌體內氧化還原酶系統，從而阻斷其代謝過程。

1、使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。 2、廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。 3、與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應監(jiān)測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。 4、本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。 5、對腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。 6、本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應加強臨床觀察，并監(jiān)測腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應謹慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5µg/ml）。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。 8、兒童用藥：見用法用量項。 9、老年用藥：腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量，其療效和安全性與其他成年患者相似，腎功能不全老年患者使用本品，應根據腎功能調整給藥計劃。 10、藥物過量：用藥過量患者，應仔細觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3個小時內，體內68%的頭孢吡肟可排出。

1．呋喃妥因宜與食物同服，以減少胃腸道刺激。 2．療程應至少7日，或繼續(xù)用藥至尿中細菌清除3日以上。 3．長期應用本品6個月以上者，有發(fā)生彌漫性間質性肺炎或肺纖維化的可能，應嚴密觀察，及早發(fā)現，及時停藥。因此將本品作長期預防應用者需權衡利弊。 4．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥、周圍神經病變、肺部疾病患者慎用。 5．對實驗室檢查指標的干擾：本品可干擾尿糖測定，因其尿中代謝產物可使硫酸銅試劑發(fā)生假陽性反應。