注射用鹽酸頭孢吡肟

奧氮平片

本品的主要成分為鹽酸頭孢吡肟。

奧氮平。

上海欣峰制藥有限公司

常州華生制藥有限公司

國藥準字H20153143

國藥準字H20030512

本品為β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。

奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發性情感癥狀。

本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。 1、成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1-2g。每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天。 （1）輕中度尿路感染，每次0.5-1g，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天。 （2）重度尿路感染，每次2g，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天。 （3）對于嚴重感染并危及生命時，可以每8小時2g靜脈滴注。 （4）用于中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療，每次2g，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要。 2、2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人用量（即每次2克劑量）。 （1）體重超過40公斤的兒童劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40mg，每12小時靜脈滴注，療程7-14天。 ①對細菌性腦脊髓膜炎的兒童患者，可為每公斤體重50mg，每8小時一次，靜脈滴注。 ②對兒童中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療的常用劑量為每公斤體重50mg，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同。 3、2月齡以下兒童治療經驗有限。可使用每公斤體重50mg的劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30mg，每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。 4、兒童深部肌肉注射的經驗有限。 （1）對肝功能不全者，無調節本品劑量的必要。 （2）對腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，則應調節本品用量，彌補這些病人減慢的腎清除速率。 5、血液透析患者在治療第一天可給予負荷量1g，以后每天0.5g。透析日，頭孢吡肟應在透析結束后使用。每天給藥時間盡可能相同。 6、頭孢吡肟治療同時需要進行血液透析的患者，在透析開始3小時，約68%的藥物可被清除。血液透析患者的劑量見上表。接受持續性腹膜透析患者應每隔48小時給予常規劑量。尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學相似，腎功能不全的兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。 （1）靜脈給藥：由于嚴重或危及生命的病例，應首選靜脈給藥。 （2）靜脈滴注時，可將本品1-2g溶于50-100mg0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖注射液和0.9%氯化鈉注射液，乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中，藥物濃度不應超過每毫升40mg。經約30分鐘滴注完畢。 （3）肌肉內注射：肌肉注射時，本品0.5g應加1.5mg注射用溶液，或1克加3.0mg溶解后，經深部肌群（如臂肌群或外側骨四頭肌）注射。

本品的推薦起始劑量為每日10mg(2片)，飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5～2...

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由于經驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。 在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發報告。 哺乳： 在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒暴露（mg/kg）估計為母體奧氮平濃度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 兒童用藥：尚無在18歲以下人群中的研究情況。 老年用藥：通常不

本品為β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。

奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發性情感癥狀。

1、通常本品耐受性良好，不良反應輕微且多短暫，終止治療少見。 （1）常見的與本品可能有關的不良反應主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。 （2）其他不良反應包括惡心，嘔吐，過敏，瘙癢，發熱，感覺異常和頭痛。 （3）腎功能不全患者而未相應調整頭孢吡肟劑量時，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。 （4）如發生與治療有關的癲癇，應停止用藥，必要時，應進行抗驚厥治療。 （5）本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關系。 2、偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報告。 3、與本品有關的實驗室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復，包括血清磷升高或減少，轉氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性細胞增多，部分凝血酶原時間和凝血酶原時間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少的報道。 4、頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合癥，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細胞減少。

1、藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體(A9)的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。 2、毒理：動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。

1、使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。 2、廣譜抗菌藥可誘發偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮偽膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。 3、與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養不良以及延長抗菌治療的患者應監測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。 4、本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。 5、對腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。 6、本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應加強臨床觀察，并監測腎功能，避免引發氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應謹慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5µg/ml）。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。 8、兒童用藥：見用法用量項。 9、老年用藥：腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量，其療效和安全性與其他成年患者相似，腎功能不全老年患者使用本品，應根據腎功能調整給藥計劃。 10、藥物過量：用藥過量患者，應仔細觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3個小時內，體內68%的頭孢吡肟可排出。

詳見說明書。