注射用鹽酸頭孢吡肟

石杉堿甲片

本品的主要成分為鹽酸頭孢吡肟。

本品活性成分為石杉堿甲。輔料為乳糖、淀粉、硬脂酸鎂等。 ?化學(xué)名稱：（5R，9R，11E）-5-氨基-11-乙叉基-5，6，9，10-四氫-7-甲基-5，9-甲撐環(huán)辛并（b）吡啶-2（1H）酮。 ?分子式: C15H18N2O ?分子量:242.32

上海欣峰制藥有限公司

上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153143

國藥準(zhǔn)字H10960133

本品為β-內(nèi)酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗結(jié)果揭曉，應(yīng)及時調(diào)整治療方案。

本品適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

本品可用于靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。 1、成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1-2g。每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天。 （1）輕中度尿路感染，每次0.5-1g，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7-10天。 （2）重度尿路感染，每次2g，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天。 （3）對于嚴(yán)重感染并危及生命時，可以每8小時2g靜脈滴注。 （4）用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗治療，每次2g，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細(xì)胞仍處于異常低水平，應(yīng)重新評價有無繼續(xù)使用抗生素治療的必要。 2、2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人用量（即每次2克劑量）。 （1）體重超過40公斤的兒童劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40mg，每12小時靜脈滴注，療程7-14天。 ①對細(xì)菌性腦脊髓膜炎的兒童患者，可為每公斤體重50mg，每8小時一次，靜脈滴注。 ②對兒童中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗治療的常用劑量為每公斤體重50mg，每12小時一次（中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同。 3、2月齡以下兒童治療經(jīng)驗有限。可使用每公斤體重50mg的劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30mg，每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經(jīng)足夠。對2月齡以下兒童使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 4、兒童深部肌肉注射的經(jīng)驗有限。 （1）對肝功能不全者，無調(diào)節(jié)本品劑量的必要。 （2）對腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，則應(yīng)調(diào)節(jié)本品用量，彌補(bǔ)這些病人減慢的腎清除速率。 5、血液透析患者在治療第一天可給予負(fù)荷量1g，以后每天0.5g。透析日，頭孢吡肟應(yīng)在透析結(jié)束后使用。每天給藥時間盡可能相同。 6、頭孢吡肟治療同時需要進(jìn)行血液透析的患者，在透析開始3小時，約68%的藥物可被清除。血液透析患者的劑量見上表。接受持續(xù)性腹膜透析患者應(yīng)每隔48小時給予常規(guī)劑量。尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學(xué)相似，腎功能不全的兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。 （1）靜脈給藥：由于嚴(yán)重或危及生命的病例，應(yīng)首選靜脈給藥。 （2）靜脈滴注時，可將本品1-2g溶于50-100mg0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖注射液和0.9%氯化鈉注射液，乳酸格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中，藥物濃度不應(yīng)超過每毫升40mg。經(jīng)約30分鐘滴注完畢。 （3）肌肉內(nèi)注射：肌肉注射時，本品0.5g應(yīng)加1.5mg注射用溶液，或1克加3.0mg溶解后，經(jīng)深部肌群（如臂肌群或外側(cè)骨四頭肌）注射。

口服。一次0.1mg～0.2mg(2～4片)，一日2次，一日量最多不超過9片，或...

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人。

一般不明顯，劑量過大時可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、乏力等反應(yīng)，一般可自行消失，反應(yīng)明顯時減量或停藥后緩解、消失。

兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：尚不明確。

本品為β-內(nèi)酰胺類抗生素，頭孢菌素類藥。用于治療成人和2月齡至16歲兒童敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是—革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗結(jié)果揭曉，應(yīng)及時調(diào)整治療方案。

本品適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

1、通常本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多短暫，終止治療少見。 （1）常見的與本品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。 （2）其他不良反應(yīng)包括惡心，嘔吐，過敏，瘙癢，發(fā)熱，感覺異常和頭痛。 （3）腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時，可引起腦病，肌痙攣，癲癇。 （4）如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)停止用藥，必要時，應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。 （5）本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關(guān)系。 2、偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報告。 3、與本品有關(guān)的實驗室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復(fù)，包括血清磷升高或減少，轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性細(xì)胞增多，部分凝血酶原時間和凝血酶原時間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少的報道。 4、頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合癥，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細(xì)胞減少。

本品為膽堿酯酶抑制劑，對真性ChE具有選擇性抑制作用，易通過血腦屏障。具有促進(jìn)記憶再現(xiàn)和增強(qiáng)記憶保持的作用。

1、使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。 2、廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。 3、與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。 4、本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。 5、對腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時間。 6、本品與氨基糖苷類藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時，應(yīng)加強(qiáng)臨床觀察，并監(jiān)測腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5µg/ml）。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。 8、兒童用藥：見用法用量項。 9、老年用藥：腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量，其療效和安全性與其他成年患者相似，腎功能不全老年患者使用本品，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整給藥計劃。 10、藥物過量：用藥過量患者，應(yīng)仔細(xì)觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進(jìn)藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3個小時內(nèi)，體內(nèi)68%的頭孢吡肟可排出。

?1.心動過緩、支氣管哮喘者慎用。 ?2.本品為可逆性ChE抑制劑，其用量有個體差異，一般應(yīng)從小劑量開始，逐漸增量。