氯化鉀氯化鈉注射液

左乙拉西坦片

本品主要成分為氯化鉀。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 分子式：C8H14N2O2 分子量：170.21

上海百特醫(yī)療用品有限公司

優(yōu)時比（珠海）制藥有限公司

國藥準字H20183037

國藥準字J20160085

本品用于：

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

1、靜脈滴注：用于嚴重低鉀血癥或不能口服者，補鉀劑量、濃度和速度根據(jù)臨床病情和血鉀濃度及心電圖缺鉀圖形改善而定。鉀濃度不超過3.4g/l（45mmol/L），補鉀速度不超過0.75g/h（10mmol/h），每日補鉀量3-4.5g（40-60mmol）。在體內缺鉀引起嚴重快速室性異位心律失常時，如尖端扭轉型心室性心動過快、短陣、反復發(fā)作多行性室性心動過速、心室撲動等威脅生命的嚴重心律失常時，鉀鹽濃度要高（0.5%，甚至1%），滴速要快，1.5g/h（20mmol/h），補鉀量達每日10g或10g以上。如病情危重，補鉀濃度和速度可超過上述規(guī)定，但需嚴密動態(tài)觀察血鉀和心電圖等，防止高血鉀癥的發(fā)生。 2、小兒劑量每日按體重0.22g/kg（3mmol/kg）或按體表面積3g/m²計算或遵醫(yī)囑。

(1) 給藥途徑： 口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。 (2) 給藥方法...

1、高鉀血癥患者。 2、急性腎功能不全、慢性腎功能不全者禁用。

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經(jīng)質、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應和發(fā)生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。 　　- 全身反應和給藥部位不適

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應用左乙拉西坦。 突然中斷抗癲癇治療， 可能使病情惡化， 對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。 兒童用藥：見[用法用量]項。 老年用藥：見[用法用量]項。

本品用于：

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

1、靜脈滴注濃度較高，速度較快或靜脈較細時，易刺激靜脈內膜引起疼痛。 2、滴注速度較快或原有腎功能損害時，應注意發(fā)生高鉀血癥。一旦出現(xiàn)高鉀血癥，應緊急處理。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸

1、老年人腎臟清楚鉀功能下降，應用鉀鹽時較易發(fā)生高鉀血癥。 2、下列情況慎用： （1）代謝性酸中毒伴有少尿時。 （2）腎上腺皮質功能減弱者。 （3）急慢性腎功能衰竭。 （4）急性脫水，因嚴重時可致尿量減少，尿K排泄減少。 （5）家族性周期性麻痹，低鉀性麻痹應給予補鉀，但需鑒別高鉀性或正常血鉀性周期性麻痹。 （6）慢性或嚴重腹瀉可致低鉀血癥，但同時可致脫水和低鈉血癥，引起腎前性少尿。 （7）胃腸道梗阻、慢性胃炎、潰瘍病、食道狹窄、憩室、腸張力缺乏、潰瘍性腸炎者、不宜口服補鉀，因此時鉀對胃腸道的刺激增加，可加重病情。 （8）傳導阻滯性心律失常，尤其當應用洋地黃類藥物時。 （9）大面積燒傷、肌肉創(chuàng)傷、嚴重感染、大手術后24小時和嚴重溶血，上述情況本身可引起高鉀血癥。 （10）腎上腺性異常綜合征伴鹽皮質激素分泌不足。 3、高鉀血癥時禁用。 4、用藥期間需作以下隨訪檢查： （1）血鉀。 （2）心電圖。 （3）血鎂、鈉、鈣。 （4）酸堿平衡指標。 （5）腎功能和尿量。 5、用藥期間，如出現(xiàn)任何不良事件和或不良反應，請咨詢醫(yī)生。 6、同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。 7、請放置于兒童不能夠觸及的地方。

根據(jù)當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。