注射用硫酸核糖霉素

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品的主要成分為硫酸核糖霉素（C17H34N4O10·nH2SO4（n<2））。

鹽酸洛哌丁胺。化學(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

美羅藥業(yè)股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H21021734

國(guó)藥準(zhǔn)字H10910085

本品適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬等引起的各種嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、膽道感染等。通常多與廣譜半合成青霉素類、頭孢菌素類或其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

1、使用前每瓶含量為0.2g、0.5g、1g的本品分別加入滅菌注射用水或生理鹽水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌內(nèi)注射。 2、成人一日1-2g，分2次肌內(nèi)注射；兒童按體重每日20-40mg/kg，分2次肌內(nèi)注射。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

對(duì)本品或氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無(wú)致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

本品適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬等引起的各種嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、膽道感染等。通常多與廣譜半合成青霉素類、頭孢菌素類或其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

本品的毒性較卡那霉素輕，但劑量亦應(yīng)比后者稍大。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中本品對(duì)豚鼠的聽力及耳蝸病理?yè)p害比卡那霉素和慶大霉素低。 1、少見皮疹、麻木、耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。 2、偶見聽力減輕、眩暈、維生素K或維生素B缺乏、血尿素氮及血氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT及AST）增高等。 3、曾有2例休克報(bào)道。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動(dòng)劑，通過激動(dòng)腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(zhǎng)期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1、對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星等過敏的患者，可能對(duì)本品也過敏。 2、在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查： （1）尿常規(guī)和腎功能，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。 （2）聽力檢查或聽電圖測(cè)定，尤其高頻聽力測(cè)定，這對(duì)老年人尤為重要。 3、下列情況應(yīng)慎用本品： （1）失水、可使血藥濃度增高，產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性增加。 （2）第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致聽神經(jīng)和前庭功能損害。 （3）重癥肌無(wú)力或帕金森病，因本品可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。 （4）腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。 4、氨基糖苷類與β-內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素合用時(shí)必須分瓶注射。本品亦不宜與其他藥物同瓶注射。 5、本品僅供肌內(nèi)注射，通常療程不宜超過14天。 6、腎功能不全者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。肌酐清除率可直接測(cè)定或從患者血肌酐值按下式計(jì)算： （1）成年男性肌酐清除率=[（140-年齡）×標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）]/[72×患者血肌酐濃度（mg/dl）]或[（140-年齡）×標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）]/[50×患者血肌酐濃度（μmol/L）] （2）成年女性肌酐清除率=[（140-年齡）×標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）]/[72×患者血肌酐濃度（mg/dl）]×0.85或[（140-年齡）×標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）]/[50×患者血肌酐濃度（μmol/L）]×0.85 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）在孕婦用藥中本品屬D類，即對(duì)人類有危害，但用藥后可能利大于弊。 （2）本品可穿過胎盤進(jìn)入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。故妊娠期婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。 （3）本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期婦女用藥期間仍宜暫停哺乳。 8、兒童用藥：本品在早產(chǎn)兒及新生兒中的安全性尚未明確，故早產(chǎn)兒及新生兒不宜應(yīng)用，本品在兒科中應(yīng)慎用。 9、老年用藥：老年患者應(yīng)用本品后易引起各種毒性反應(yīng)。因老年人腎功能有一定程度生理性減退，即使其腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。 10、藥物過量：由于缺少特異性拮抗劑，如過量或引起毒性反應(yīng)時(shí)主要用對(duì)癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無(wú)改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。