鹽酸尼卡地平片

多巴絲肼片

本品主要成分鹽酸尼卡地平。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

河南太龍藥業(yè)股份有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20063441

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930198

本品用于高血壓和勞力型心絞痛。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、高血壓：口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至40mg/次，一日3次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。可與利尿劑、β-阻滯劑等抗高血壓藥物合用。 2、心絞痛：口服，起始劑量20mg/次，一日3次，可隨反應(yīng)調(diào)整劑量至一次40mg/次，一日3次。增加劑量前至少連續(xù)給藥3日以上，以保證達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。可與硝酸酯類、β-阻滯劑等抗心絞痛藥合用。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考...

1、對(duì)本品有過敏反應(yīng)者。 2、重度主動(dòng)脈狹窄病人。 3、顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。 4、腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者。

治療：應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對(duì)于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會(huì)影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對(duì)禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

本品用于高血壓和勞力型心絞痛。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、較常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。 2、有時(shí)出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）升高。 3、較少見者有心悸、心動(dòng)過速、心絞痛加重，減少劑量或加β受體阻滯劑可以糾正。 4、少有惡心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 5、偶有膽紅素、乳酸脫氫酶、膽固醇、尿素氮、肌酐升高；偶見粒細(xì)胞減少。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會(huì)引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時(shí)給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會(huì)影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

1、肝、腎功能障礙、低血壓、青光眼、孕婦、哺乳期婦女、兒童慎用本品，肝功能不全的患者宜從低劑量（一次20mg，一日2次）開始治療。 2、充血性心力衰竭患者慎用，特別是在與β受體阻滯劑合用時(shí)。 3、本品慎用于急性腦梗塞和腦缺血患者，以防發(fā)生低血壓。 4、在治療早期決定合適劑量的過程中，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血壓，注意避免。 5、發(fā)生低血壓。 6、本品的最大降壓作用是在血藥峰濃度時(shí)，故宜在給藥后1-2小時(shí)。 7、測(cè)血壓；為了解降壓是否滿意，則宜在血藥谷濃度（給藥后8小時(shí)）測(cè)血壓。 8、用藥后注意患者反應(yīng)，尤其對(duì)于降壓后心率加快者。 9、本品與β受體阻滯劑合用時(shí)，應(yīng)避免突然停β受體阻滯劑，須逐漸減少劑量。 10、停用本品時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對(duì)照研究，個(gè)別動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故人體應(yīng)用須權(quán)衡利弊。本品可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中檢測(cè)到高濃度的尼卡地平，故建議哺乳期婦女不用此藥。 12、兒童用藥：尚不明確。 13、老年用藥：本品在老年人（≥65歲）與中青年人中的藥動(dòng)學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)差異，故老年人用藥與中青年人相同。 14、藥物過量：尼卡地平過量可引起顯著低血壓和心動(dòng)過緩，伴嗜睡、意識(shí)模糊和言語不清。可采用對(duì)癥治療如排空胃內(nèi)容物、抬高四肢、注意循環(huán)血量和尿排出量、心臟和呼吸功能的監(jiān)測(cè)血管、靜脈補(bǔ)液，對(duì)嚴(yán)重低血壓患者給予血管升壓藥。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強(qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓娦АＴ谀承┎±校渌幍挠昧吭谝院髴?yīng)逐漸地減少。 對(duì)有心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測(cè)量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對(duì)抗本品的作用。對(duì)吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對(duì)開角型青光眼病人應(yīng)定期測(cè)量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長(zhǎng)期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r(shí)可致血壓波動(dòng)和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時(shí)內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可