鹽酸帕洛諾司瓊注射液

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成分為鹽酸帕洛諾司瓊。

?化學名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

遼寧海思科制藥有限公司

貴州云峰藥業有限公司

國藥準字H20183343

國藥準字H20041030

1、預防重度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

推薦劑量為，化療前約30分鐘，單劑量靜脈注射帕洛諾司瓊0.25mg，注射時間為30秒以上。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

禁用于已知對該藥物或藥物中任何組份過敏的患者。

未發現鹽酸氮卓斯汀片有嚴重不良反應。臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數據尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥后發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似 。

1、預防重度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

臨床研究過程中，化療的成年患者給予帕洛諾司瓊時出現一些發生率較低的不良反應，被認為是與治療相關性的或因果關系不明的，這些不良反應包括： 1、心血管系統：發生率1％：間歇性的心動過速、心動過緩、低血壓；發生率<1%：高血壓、心肌缺血、期外收縮、竇性心動過速、竇性心律失常、室上性期外收縮、QT間期延長。多數病例與帕洛諾司瓊的關系不明確。 2、皮膚：發生率<1%：過敏性皮炎、出疹。 3、聽力和視力：發生率<1%：運動病、耳鳴、眼刺激和弱視。 4、胃腸系統：發生率1％：腹瀉；發生率<1%：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃腸）脹氣。全身：發生率1％：體弱；發生率<1%：疲勞、發熱、潮熱和流感樣癥狀。 5、肝臟：發生率<1%：一過性、無癥狀的AST和/或ALT、膽紅素升高。主要發生于高催吐化療的患者。代謝：發生率1％：高鉀血癥；發生率<1%：電解質紊亂、高血糖、代謝性酸中毒、尿糖、食欲減退和厭食。 6、骨骼肌肉系統：發生率<1%：關節痛。 7、神經系統：發生率1％：頭暈；發生率<1%：困倦，失眠，情緒亢進，感覺異常。 8、精神系統：發生率1％：焦慮；發生率<1%：欣快感。 9、泌尿系統：發生率<1%：尿潴留。 10、血管系統：發生率<1%：靜脈變色、靜脈擴張。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續24個月，未發現致癌性。

1、過敏反應可能發生于對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑過敏者。 2、在國外臨床試驗所研究的劑量水平下，帕洛諾司瓊未觀察到引起有臨床意義的QTc間期延長。在221例健康成年男性和女性志愿者中進行的一項雙盲、隨機、平行、安慰劑對照和陽性對照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，評估了帕洛諾司瓊對QTc間期的影響。結果顯示在0.25mg、0.75mg、2.25mg劑量下均未觀察到對QTc間期以及其他ECG的影響，也未觀察到對心率、房室傳導和心臟復極化有臨床意義的改變。但是基于其它5-HT3受體拮抗劑使用信息，對于伴隨使用延長QT間期藥物，以及有或可能發展為QT間期延長的病人，應謹慎使用帕洛諾司瓊。這些患者包括：低鉀血癥或低鎂血癥者、服用利尿藥而導致電解質異常者、先天性QT綜合癥患者、服用抗心律失常或其它藥物可導致QT間期延長的患者，和給予累計高劑量蒽環類藥物治療者。 3、鹽酸帕洛諾司瓊注射液不能跟其他藥物混合，故使用帕洛諾司瓊注射液前、后均需應用生理鹽水沖洗輸注管路。

使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進行駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯系；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇余地時才使用本品。