鹽酸帕洛諾司瓊注射液

氨甲環酸片

本品主要成分為鹽酸帕洛諾司瓊。

氨甲環酸

遼寧海思科制藥有限公司

CMIC CMO CO., LTD. Shizuoka Pl

國藥準字H20183343

國藥準字J20160092

1、預防重度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血.彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。本品尚適用于:①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血；②用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物；③人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血；④局部纖溶性增高的月經過多,眼前房出血及嚴重鼻出血；⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血；⑥中樞動脈

推薦劑量為，化療前約30分鐘，單劑量靜脈注射帕洛諾司瓊0.25mg，注射時間為30秒以上。

口服：一次1~1.5g，一日2～6g。為防止手術前后出血，可參考上述劑量，為治療...

禁用于已知對該藥物或藥物中任何組份過敏的患者。

本品副作用較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐；較少見的有經期不適（經期血液凝固所致）。必須持續應用本品較久者，應作眼科檢查監護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。

1、預防重度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐。

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血.彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。本品尚適用于:①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血；②用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物；③人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血；④局部纖溶性增高的月經過多,眼前房出血及嚴重鼻出血；⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血；⑥中樞動脈

臨床研究過程中，化療的成年患者給予帕洛諾司瓊時出現一些發生率較低的不良反應，被認為是與治療相關性的或因果關系不明的，這些不良反應包括： 1、心血管系統：發生率1％：間歇性的心動過速、心動過緩、低血壓；發生率<1%：高血壓、心肌缺血、期外收縮、竇性心動過速、竇性心律失常、室上性期外收縮、QT間期延長。多數病例與帕洛諾司瓊的關系不明確。 2、皮膚：發生率<1%：過敏性皮炎、出疹。 3、聽力和視力：發生率<1%：運動病、耳鳴、眼刺激和弱視。 4、胃腸系統：發生率1％：腹瀉；發生率<1%：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃腸）脹氣。全身：發生率1％：體弱；發生率<1%：疲勞、發熱、潮熱和流感樣癥狀。 5、肝臟：發生率<1%：一過性、無癥狀的AST和/或ALT、膽紅素升高。主要發生于高催吐化療的患者。代謝：發生率1％：高鉀血癥；發生率<1%：電解質紊亂、高血糖、代謝性酸中毒、尿糖、食欲減退和厭食。 6、骨骼肌肉系統：發生率<1%：關節痛。 7、神經系統：發生率1％：頭暈；發生率<1%：困倦，失眠，情緒亢進，感覺異常。 8、精神系統：發生率1％：焦慮；發生率<1%：欣快感。 9、泌尿系統：發生率<1%：尿潴留。 10、血管系統：發生率<1%：靜脈變色、靜脈擴張。

血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。止常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程

1、過敏反應可能發生于對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑過敏者。 2、在國外臨床試驗所研究的劑量水平下，帕洛諾司瓊未觀察到引起有臨床意義的QTc間期延長。在221例健康成年男性和女性志愿者中進行的一項雙盲、隨機、平行、安慰劑對照和陽性對照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，評估了帕洛諾司瓊對QTc間期的影響。結果顯示在0.25mg、0.75mg、2.25mg劑量下均未觀察到對QTc間期以及其他ECG的影響，也未觀察到對心率、房室傳導和心臟復極化有臨床意義的改變。但是基于其它5-HT3受體拮抗劑使用信息，對于伴隨使用延長QT間期藥物，以及有或可能發展為QT間期延長的病人，應謹慎使用帕洛諾司瓊。這些患者包括：低鉀血癥或低鎂血癥者、服用利尿藥而導致電解質異常者、先天性QT綜合癥患者、服用抗心律失常或其它藥物可導致QT間期延長的患者，和給予累計高劑量蒽環類藥物治療者。 3、鹽酸帕洛諾司瓊注射液不能跟其他藥物混合，故使用帕洛諾司瓊注射液前、后均需應用生理鹽水沖洗輸注管路。

1應用本品患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。2本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。3如與其他凝血因子如因子Ⅸ等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。4由于本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。