注射用多索茶堿

達(dá)沙替尼片

本品主要成分為多索茶堿。

本品主要成份為達(dá)沙替尼。

武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080410

國藥準(zhǔn)字H20133271

本品適用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

成人每次200mg（2瓶），12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射，時間應(yīng)在20分鐘以上，5-10日為一療程或遵醫(yī)囑。也可將本品300mg（3瓶）加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注，每日一次。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進(jìn)行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達(dá)沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進(jìn)展或患者不再耐受該治療。尚未對達(dá)到完全細(xì)胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進(jìn)行研究。為了達(dá)到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進(jìn)行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達(dá)到血液學(xué)或細(xì)胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進(jìn)展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細(xì)胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

凡對多索茶堿或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者、急性心肌梗塞患者及哺乳期婦女禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達(dá)沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經(jīng)證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達(dá)沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進(jìn)行達(dá)沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達(dá)沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

本品適用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

使用黃嘌呤衍生物可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現(xiàn)嚴(yán)重心律失常、陣發(fā)性痙攣等。此表現(xiàn)為初期中毒癥狀，此時應(yīng)暫停用藥，請醫(yī)生診斷，監(jiān)測血藥濃度。但在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。

1、茶堿類藥物個體差異較大，多索茶堿劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和用藥方法，并監(jiān)測血藥濃度。 2、患心臟病、高血壓患者、老年人及嚴(yán)重血氧供應(yīng)不足、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、慢性肺心病、心臟供血不足、心律失常、肝病、消化道潰瘍、腎功能不全或合并感染的患者須慎用。 3、多索茶堿不得與其他黃嘌呤類藥物同時使用用，建議不要同時飲用含咖啡因的飲料及同食含咖啡因的食品。與麻黃堿或其他腎上腺素類藥物同用時須慎重。 4、在增大使用劑量時，應(yīng)注意監(jiān)測血藥濃度（在10μg/ml范圍內(nèi)治療有效，20μg/ml以上為重度濃度）。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于沒有在妊娠期間進(jìn)行足夠的臨床試驗，所以孕婦慎用；哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：老年人慎用。 8、藥物過量：如過量使用會出現(xiàn)嚴(yán)重心律不齊，陣發(fā)性痙攣等。此表現(xiàn)為初期中毒癥狀，應(yīng)暫停用藥，監(jiān)測血藥濃度，在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。

1. 避免與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風(fēng)險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。