注射用比伐蘆定

鹽酸昂丹司瓊片

本品主要成份為比伐蘆定。

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。 化學名稱：2,3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。

齊魯制藥有限公司

福安藥業集團寧波天衡制藥有限公司

國藥準字H20203009

國藥準字H10960146

本品適用于：

止吐藥。用于：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預防和治療手術后的惡心嘔吐。

1、本品用于靜脈注射和靜脈輸注。 2、建議比伐蘆定與阿司匹林（每天300-325mg）合用。

1．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。3．對于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1～2小時口服片劑8mg(2片)，以后每8小時口服8mg(2片)，療程視放療的療程而定。4．對于預防手術后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時口服片劑8mg(2片)，隨后每隔8小時口服片劑8mg(2片)兩次。

以下患者禁用本品： 1、活動性大出血者。 2、對比伐蘆定及其輔料或水蛭素過敏者。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳喂養。兒童用藥：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：尚不明確。

本品適用于：

止吐藥。用于：細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；預防和治療手術后的惡心嘔吐。

1、出血：在REPLACE-2試驗中，6010例患者接受PCI治療，比伐蘆定組患者顯示出更低的出血率、輸血和血小板減少發生率。 2、其他不良反應：除了出血，在臨床試驗中觀察到的其他不良反應，比伐蘆定治療組與肝素對照組的發生率相似。在臨床試驗中接受PCI和PTCA治療的患者觀察到的不良反應（與藥物相關的不良事件）。 3、免疫原性/再暴露：體外研究顯示，注射用比伐蘆定對來自于有HIT/HITTS史患者的血清無血小板凝集反應。在臨床試驗中接受注射用比伐蘆定并檢測抗體的494例受試者中，2例受試者出現比伐蘆定抗體測試治療誘發的陽性。這兩例受試者都沒有顯示過敏或過敏反應的臨床證據并且沒有進行重復測試。9例其他患者（初始為試驗陽性）在重復測試中為陰性。 4、上市后事件：曾報道以下事件：致命性出血；超敏反應和變態反應，包括全身過敏反應；缺乏抗凝作用；在PCI術（伴或不伴冠狀動脈內近距離放射療法）期間血栓形成，包括致死性結局的報告；肺出血；心包填塞；INR延長。  

比伐蘆定不能用于肌肉注射。 1、出血：不明原因的紅細胞容積、血紅蛋白或血壓下降提示可能有出血，如果出現出血或懷疑出血應停止給藥。目前尚沒有比伐蘆定解毒藥物，但其作用會很快消失（T1/2為25min）。 2、過敏：病人若患有蕁麻疹、全身性蕁麻疹、胸悶、氣喘、低血壓和過敏反應需提前告知，在休克情況下，利用目前的救治方法治療。上市后對過敏及過敏致死的臨床報道非常少（見不良反應）。對以前曾用比伐蘆定治療，已產生抗體的病人要引起注意。 3、急性支架內血栓形成：國外資料顯示，STEMEI患者行直接PCI術后，在使用比伐蘆定的患者中急性支架內血栓形成事件（＜4小時）1.2%（36/2889），而在使用普通肝素患者中為0.2%（6/2911）。發生急性支架內血栓形成的患者均進行了靶血管血運重建。使用比伐蘆定和普通肝素的患者各有一例發生死亡。建議患者在PCI術后24小時內，在能處理急性缺血事件的醫療機構內留觀。 4、冠狀動脈的近距離放射治療：在伽瑪近距離放射治療中，血栓形成風險的增加包括致命結果，與本品的使用相關。如果在近距離放射治療程序期間決定使用本品，需維持細致的導管技術，并伴有頻繁的抽吸和沖洗，特別注意減少導管或血管內的淤積情況。 5、實驗室檢查干擾：本品影響國際標準化比值（INR），因此在已經用本品治療的患者中進行的INR測定，對于確定華法林的適當劑量可能沒有作用。  

1.對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。 2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。 3.腹部手術后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。